Екставіа

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: мед.центр Вінцера мій гіркий досвід / розсіяний склероз / Baf 312 Екставіа

Опис фармакологічної дії

Після п / к введення інтерферону бета-lb в рекомендованій дозі 0,25 мг сироваткові концентрації препарату низькі або взагалі не визначаються. У зв`язку з цим відомостей про фармакокінетику препарату у хворих на розсіяний склероз, які отримують інтерферон бета-lb в рекомендованій дозі, немає.

Після п / к введення 0,5 мг препарату Cmax в плазмі досягається через 1-8 години після ін`єкції і становить близько 40 МО / мл. Абсолютна біодоступність при п / к введенні - близько 50%.

При в / в застосуванні інтерферону бета-lb Сl і T1 / 2 препарату з сироватки складають в середньому 30 мл / хв / кг і 5 годин відповідно.

Введення інтерферону бета-lb через день не призводить до підвищення концентрації препарату в сироватці, а його фармакокінетика протягом курсу терапії не змінюється.

При п / к застосуванні інтерферону бета-lb в дозі 0,25 мг через день рівні маркерів біологічної відповіді (неоптерин, бета 2-мікроглобуліну і імуносуперсивний цитокіни-інтерлейкін) значно підвищуються в порівнянні з вихідними показниками через 6-12 годин після введення першої дози препарату. Вони досягали піку через 40-124 год і залишалися підвищеними протягом 7-денного (168 год) періоду дослідження.

Показання до застосування

Реміттірующій розсіяний склероз (РРС) - для зменшення частоти і тяжкості загострень у амбулаторних хворих (тобто пацієнтів, здатних пересуватися без сторонньої допомоги) при наявності в анамнезі 2 і більше загострень захворювання за останні 2 г з подальшим повним або неповним відновленням неврологічного дефіциту -

вторинно прогресуючий розсіяний склероз з активним перебігом захворювання, що характеризується загостреннями або вираженим погіршенням неврологічних функцій протягом останніх 2 років - для зменшення частоти і ступеня тяжкості клінічних загострень хвороби, а також для уповільнення темпів прогресування захворювання.

Форма випуску

ліофілізат для приготування суспензії для підшкірного введення 9.6 млн ЕД- флакон (флакончик) з розчинником в шприцах або флаконах, піддон пластиковий 15, пачка картонна 1
ліофілізат для приготування суспензії для підшкірного введення 9.6 млн ЕД- флакон (флакончик) з розчинником в шприцах або флаконах, піддон пластиковий 5, пачка картонна 1

склад
Ліофілізат для приготування суспензії для підшкірного введення 1 фл.
інтерферон бета-lb 0,3 мг
(Відповідає 9,6 млн. ME інтерферону бета-lb)
допоміжні речовини: альбумін людський - 15 мг-манітол - 15 мг
розчинник: 0,54% розчин натрію хлориду
В 1 мл відновленого розчину міститься 8 млн. МО (0,25 мг) інтерферону бета-lb
у флаконах в комплекті з растворітелем- в піддоні пластиковому 5 або 15 флаконів і блістери зі шприцами в пачці картонній.

Фармакодинаміка

Інтерферон бета-lb, застосовуваний при розсіяному склерозі (PC), має противірусну і імунорегулюючих активністю. Механізм дії інтерферону бета-lb при розсіяному склерозі остаточно не встановлено. Однак відомо, що біологічний ефект інтерферону бета-lb опосередковується його взаємодією зі специфічними рецепторами, які виявлені на поверхні клітин людини. Зв`язування інтерферону бета-lb з цими рецепторами індукує експресію низки речовин, які розглядаються в якості медіаторів біологічних ефектів інтерферону бета-lb. Зміст деяких з цих речовин визначали в сироватці і фракціях клітин крові хворих, які отримували інтерферон бета-lb. Інтерферон бета-lb знижує зв`язує здатність і експресію рецепторів до гамма-інтерферону, підсилює їх розпад. Препарат підвищує супрессорную активність мононуклеарних клітин периферичної крові.

Як при ремиттирующем, так і при вторинно-прогресуючому розсіяному склерозі лікування інтерфероном бета-lb знижує частоту (на 30%) і тяжкість клінічних загострень хвороби, число госпіталізацій і потреба в лікуванні стероїдами, а також подовжує тривалість ремісії.

У хворих з вторинно-прогресуючим розсіяним склерозом застосування інтерферону бета-lb дозволяє затримати подальше прогресування захворювання і настання інвалідності (в т.ч. важкої, коли хворі змушені постійно користуватися інвалідним кріслом) на термін до 12 міс. Цей ефект спостерігається у хворих як із загостреннями захворювання, так і без загострень, а також з будь-яким індексом інвалідизації (в дослідженні брали участь пацієнти з оцінкою від 3 до 6,5 балів за розширеною шкалою інвалідизації EDSS).

Результати МРТ головного мозку хворих з ремітуючим і вторинно-прогресуючим розсіяним склерозом на фоні лікування інтерфероном бета-lb показали значний позитивний вплив препарату на тяжкість патологічного процесу, а також значне зменшення утворення нових активних вогнищ.

Фармакокінетика

Використання під час вагітності

Невідомо, чи може препарат викликати пошкодження плоду при лікуванні вагітних жінок або впливати на репродуктивну функцію людини. У контрольованих клінічних дослідженнях у хворих на розсіяний склероз відзначалися випадки самовільного аборту. У дослідженнях у макак-резус людський інтерферон бета-lb надавав ембріотоксичну дію і в більш високих дозах викликав збільшення частоти абортів. Жінкам репродуктивного віку при лікуванні цим препаратом слід користуватися надійними методами контрацепції. У разі настання вагітності під час лікування препаратом Екставіа або плануванні вагітності рекомендується припинити прийом препарату.

Невідомо, чи виділяється інтерферон бета-lb з грудним молоком. З огляду на теоретичну можливість розвитку небажаних реакцій у немовлят, яких годують груддю, необхідно припинити годування груддю або відмінити препарат.

Протипоказання до застосування

гіперчутливість до природного або рекомбінантного бета-інтерферону або людському альбуміну або будь-якого іншого компоненту препарату-

важкі форми депресії і / або суїцидальні думки (в т.ч. в анамнезі) -

захворювання печінки в стадії декомпенсаціі-

вагітність-

період грудного вигодовування.

З обережністю:

захворювання серця, зокрема, серцева недостатність III-IV стадії за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA), кардіоміопатія-

моноклональна гаммапатія-

анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія-

порушення функції печінки-

епілептичні припадки в анамнезе-

тяжкі порушення функції нирок-

пацієнти молодше 18 років (у зв`язку з відсутністю достатнього досвіду застосування необхідна обережність при застосуванні препарату).

Побічна дія

Грипоподібні симптоми можна послабити, застосовуючи НПЗЗ.

Досвід застосування препарату для лікування пацієнтів з розсіяним склерозом досить обмежений, отже, негативні реакції, що виникають з низькою частотою, могли ще не спостерігатися.

Для опису конкретної реакції, її синонімів і пов`язаних з нею станів використовується найбільш підходящий термін з Медичного словника для регуляторної діяльності (MedDRA).

Нижче перераховані побічні ефекти, що спостерігалися з частотою 2% і вище, ніж в групі плацебо, у пацієнтів, які в ході контрольованих клінічних досліджень отримували препарат в дозі 025 або 0,16 мг / м2 через день тривалістю до 3 років.

Загальні порушення і реакції в місці введення препарату: реакції в місці введення (включають геморагії, реакції гіперчутливості, запалення, припухлість, біль, роздратування, набряк, атрофію в місці ін`єкції), астенія, комплекс грипоподібних симптомів (включає в себе симптоми грипу та / або поєднання як мінімум 2 з наступних небажаних явищ: лихоманка, озноб, біль у м`язах, загальне нездужання, підвищене потовиділення), біль різної локалізації, підвищення температури тіла, озноб, периферичні набряки, біль у ділянці грудної клітки, загальне нездужання, некроз в місці ін`єкції.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія.

З боку травної системи: біль у животі.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня АЛТ * більш ніж в 5 разів у порівнянні з вихідним, підвищення рівня ACT * більш ніж в 5 разів у порівнянні з вихідним.

З боку крові та лімфатичної системи: лімфопенія (lt; -1500 / мм3), абсолютна нейтропенія (lt; -1500 / мм3), лейкопенія (lt; 3000 / мм 3), лімфаденопатія.

З боку кістково-м`язової системи: м`язова гіпертонія, біль у м`язах, міастенія, біль в спині і кінцівках, судоми в ногах.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, мігрень, парестезія, порушення координації.

З боку органів чуття: кон`юнктивіт, порушення зору, біль у вухах.

З боку органів дихання: задишка.

Дерматологічні реакції: шкірні реакції, висип.

З боку сечостатевої системи: імперативні позиви до сечовипускання, у жінок пременопаузного періоду - метрорагія (ациклічні кровотечі), у чоловіків - імпотенція.

Примітка: * зміни лабораторних показників.

На тлі терапії інтерфероном бета-lb в клінічній практиці, незалежно від наявності причинно-наслідкового зв`язку із застосуванням препарату, відзначалися нижче перераховані побічні ефекти. Частота розвитку небажаних явищ оцінювалася таким чином: виникають дуже часто ( 1 / 10), часто ( 1 / 100 lt; 1/10), іноді ( 1 / 1000- lt; 1/100), рідко ( 1 / 10000 lt; 1/1000), дуже рідко (lt; 1/10000).

Загальні порушення і реакції в місці введення препарату: дуже часто - комплекс грипоподібних симптомів *, озноб *, підвищення температури тіла *, реакції в місці введення препарату * (запалення *, біль часто - некроз у місці введення препарату *) - рідко - біль в області грудної клітини, загальне нездужання, підвищене потовиділення, збільшення або зниження маси тіла. Частота гриппоподобного синдрому згодом знижується.

З боку крові та лімфатичної системи: іноді - анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія- рідко - лімфаденопатія.

З боку ендокринної системи: рідко - гіпертиреоз, гіпотиреоз, порушення функції щитовидної залози.

Метаболічні та аліментарні порушення: рідко - гіпертригліцеридемія.

З боку центральної і периферичної системи: рідко - судоми, запаморочення.

Психічні порушення: іноді - депрессія- рідко - сплутаність свідомості, збудження, емоційна лабільність, суїцидальні спроби, анорексія.

З боку серцево-судинної системи: іноді - артеріальна гіпертензія- рідко - кардіоміопатія, тахікардія, сильне сердцебіеніе- дуже рідко - вазодилятация.

З боку органів дихання: рідко - бронхоспазм, задишка.

З боку травної системи: іноді - нудота, рвота- рідко - панкреатит, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: іноді - підвищення активності ACT і АЛТ- рідко - гіпербілірубінемія, підвищення активності ГГТ, гепатит.

Дерматологічні реакції: іноді - кропив`янка, висип, свербіж, алопеція- рідко - зміна кольору шкіри.

З боку кістково-м`язової системи: іноді - біль у м`язах, м`язовий гіпертонус, артралгія.

З боку жіночої репродуктивної системи: рідко - порушення менструального циклу-дуже рідко - менорагія (тривалі менструальні кровотечі).

Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко - анафілактичні реакції.

Примітка: * частота розвитку даних НЯ вказана відповідно до даних клінічних досліджень.

Спосіб застосування та дози

П / к, через день.

Рекомендована доза - 0,25 мг (8 млн. МО), яка міститься в 1 мл приготованого розчину.

Лікування препаратом Екставіа слід починати під наглядом лікаря, який має досвід лікування даного захворювання.

В даний час залишається невирішеним питання про тривалість лікування препаратом Екставіа. У клінічних дослідженнях тривалість терапії у пацієнтів з ремітуючим і вторинно-прогресуючим розсіяним склерозом досягала 5 років і 3 роки відповідно. Тривалість курсу визначається лікарем.

Приготування ін`єкційного розчину

Для розчинення порошку інтерферону бета-lb для ін`єкцій використовують додаються готовий шприц з розчинником і голку. У флакон з препаратом Екставіа вводять 1,2 мл розчинника (розчин натрію хлориду 0,54%). Порошок повинен розчинитися повністю без струшування. Перед використанням слід оглянути готовий розчин. При наявності частинок або зміну кольору розчину його не можна застосовувати. В 1 мл готового розчину міститься 0,25 мг (8 млн.ME) інтерферону бета-lb.

Препарат слід вводити п / к відразу після приготування розчину. Якщо проведення ін`єкції відкладається, то розчин слід зберігати в холодильнику і використати протягом 3 ч. Розчин не можна заморожувати.

Якщо пацієнт забув зробити укол в належний час, то необхідно ввести препарат відразу ж, як тільки він про це згадав. Наступну ін`єкцію роблять через 48 ч.

Передозування

При введенні інтерферону бета-lb в / в в дозі до 5,5 мг (176 млн. ME) 3 рази на тиждень дорослим пацієнтам з онкологічними захворюваннями не було виявлено серйозних небажаних явищ.

Взаємодії з іншими препаратами

Спеціальні дослідження взаємодії препарату Екставіа з іншими препаратами не проводилось.

Вплив препарату в дозі 025 мг (8 млн. МО) через день на метаболізм ЛЗ у хворих на розсіяний склероз невідомо.

На тлі застосування препарату Екставіа ГКС і АКТГ, які призначаються на термін до 28 днів при лікуванні загострень, переносяться добре. Застосування препарату Екставіа одночасно з іншими імуномодуляторами, крім ГКС або АКТГ, не вивчалось.

Інтерферони знижують активність печінкових цитохром Р450-залежних ферментів у людини і тварин. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату Екставіа в комбінації з медичними препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс, кліренс яких в значній мірі залежить від печінкової системи цитохрому Р450 (наприклад, протиепілептичні засоби, антидепресанти).

Необхідно також дотримуватися обережності при одночасному застосуванні будь-яких препаратів, що впливають на систему кровотворення.

Зважаючи на відсутність досліджень на сумісність, даний лікарський препарат не слід змішувати з іншими ЛЗ.

Особливі вказівки при прийомі

Препарат містить людський альбумін, і з цієї причини існує досить незначний ризик передачі вірусних захворювань. Теоретичний ризик передачі хвороби Крейтцфельдта-Якоба також вважається вкрай малоймовірним.

Зміни лабораторних показників. Крім стандартних лабораторних аналізів, що призначаються при веденні пацієнтів з розсіяним склерозом, перед початком терапії препаратом Екставіа, а також регулярно під час проведення лікування рекомендується проводити розгорнутий аналіз крові, включаючи визначення лейкоцитарної формули, кількості тромбоцитів і біохімічного аналізу крові, а також перевіряти функцію печінки ( наприклад активність ACT, АЛТ і ГГТ). При веденні пацієнтів з анемією, тромбоцитопенією, лейкопенією (окремо або в комбінації) може знадобитися більш ретельний моніторинг розгорнутого аналізу крові, включаючи визначення кількості еритроцитів, лейкоцитів, тромбоцитів і лейкоцитарної формули.

Порушення з боку травної системи. У рідкісних випадках на тлі застосування препарату Екставіа спостерігався розвиток панкреатиту, в більшості випадків пов`язане з наявністю гипертриглицеридемии.

Порушення функції печінки і жовчовивідних шляхів. Клінічні дослідження показали, що терапія препаратом Екставіа часто може приводити до безсимптомному підвищення печінкових трансаміназ, яке в більшості випадків виражено незначно і носить тимчасовий характер.

Як і при лікуванні іншими бета-інтерферонами, важкі ураження печінки (включаючи печінкову недостатність) при застосуванні препарату Екставіа спостерігаються рідко. Найбільш важкі випадки відзначалися у пацієнтів, які зазнали впливу гепатотоксичних лікарських препаратів або речовин, а також при деяких супутніх захворюваннях (наприклад злоякісні захворювання з метастазуванням, важкі інфекції і сепсис, зловживання алкоголем).

При лікуванні препаратом Екставіа необхідно здійснювати моніторинг функції печінки (включаючи оцінку клінічної картини). Підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові вимагає ретельного спостереження і обстеження. При значному підвищенні трансаміназ в сироватці крові або появі ознак ураження печінки (наприклад жовтяниці) слід припинити прийом препарату. При відсутності клінічних ознак ураження печінки або після нормалізації рівня печінкових ферментів можливе відновлення терапії з наглядом за функцією печінки.

Ендокринні порушення. Пацієнтам з дисфункцією щитовидної залози рекомендується регулярно перевіряти функцію щитовидної залози (гормони щитовидної залози, ТТГ) - в інших випадках - за клінічними показаннями.

Захворювання серцево-судинної системи. Препарат Екставіа необхідно застосовувати з обережністю у хворих із захворюваннями серця, зокрема, при серцевій недостатності III-IV стадії за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYA), оскільки такі пацієнти не були включені в клінічні дослідження.

Якщо на тлі лікування препаратом розвивається кардіоміопатія і передбачається, що це пов`язано з його застосуванням, то лікування препаратом Екставіа слід припинити.

Захворювання нервової системи. Хворих необхідно попередити про те, що побічним ефектом препарату Екставіа можуть бути депресія і суїцидальні думки, при появі яких слід негайно звернутися до лікаря.

У двох контрольованих клінічних дослідженнях за участю +1657 пацієнтів з вторинно-прогресуючим розсіяним склерозом не було виявлено достовірних відмінностей частоти розвитку депресії і суїцидальних думок при застосуванні препарату Екставіа або плацебо. Проте слід проявляти обережність при призначенні препарату Екставіа хворим з депресивними розладами і суїцидальними думками в анамнезі. При виникненні подібних явищ на тлі лікування, слід розглянути питання про доцільність відміни препарату.

Препарат Екставіа необхідно застосовувати з обережністю у хворих з епілептичними припадками в анамнезі.

Загальні порушення і реакції в місці ін`єкції. Можуть спостерігатися серйозні алергічні реакції (рідкісні, але проявляються в гострій і тяжкій формі, такі як бронхоспазм, анафілаксія і кропив`янка).

При появі ознак пошкодження цілісності шкіри (наприклад витікання рідини з місця ін`єкції) пацієнту слід звернутися до лікаря перш, ніж він продовжить виконання ін`єкцій.

У пацієнтів, які отримували препарат Екставіа, спостерігалися випадки некрозу в місці ін`єкції. Некроз може бути великим і поширюватися на м`язові фасції, а також жирову тканину і, як наслідок, призводити до утворення шрамів. У деяких випадках необхідно видалення омертвілих ділянок або, рідше, пересадка шкіри. Процес загоєння при цьому може займати до 6 міс.

При появі множинних вогнищ некрозу лікування препаратом Екставіа слід припинити до повного загоєння пошкоджених ділянок. При наявності одного вогнища, якщо некроз не надто великий, використання препарату може бути продовжено, оскільки у деяких пацієнтів загоєння омертвілого ділянки в місці ін`єкції відбувалося на тлі його застосування.

З метою зниження ризику розвитку реакції і некрозу в місці ін`єкції хворим слід рекомендувати:

- проводити ін`єкції суворо дотримуючись правил асептікі-

- кожен раз міняти місце ін`екціі-

- вводити препарат суворо п / к.

Періодично слід контролювати правильність виконання самостійних ін`єкцій, особливо при появі місцевих реакцій.

Нейтралізуючі антитіла. Як і при лікуванні будь-якими іншими препаратами з вмістом білка, при застосуванні препарату Екставіа існує можливість утворення антитіл. У ряді контрольованих клінічних досліджень проводився аналіз сироватки крові кожні 3 міс для виявлення розвитку антитіл до інтерферону бета-1b.

У цих дослідженнях було показано, що нейтралізуючі антитіла до інтерферону бета-lb з`являлися у 23-41% пацієнтів, що підтверджувалося як мінімум 2 подальшими позитивними результатами лабораторних тестів. У 43-55% з цих пацієнтів в наступних лабораторних дослідженнях було виявлено стабільна відсутність антитіл до інтерферону бета-lb.

Не було доведено, що наявність нейтралізуючих антитіл скільки-небудь значно впливає на клінічні результати, включаючи дані МРТ. З розвитком нейтралізує активності не пов`язувалося поява будь-яких побічних реакцій.

Рішення про продовження або припинення терапії має ґрунтуватися на показниках клінічної активності захворювання, а не на статусі нейтралізує активності.

Імунні порушення. Застосування цитокінів у хворих з моноклональной гаммапатіей іноді супроводжувалося системним підвищенням проникності капілярів з розвитком шоку і летальним результатом.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Спеціальні дослідження не проводились. Небажані явища з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. У зв`язку з цим необхідно дотримуватися обережності при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C (Не заморожувати).

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

Відео: помилковий діагноз / розсіяний склероз отходняк після СОЛУ-МЕДРОЛУ

L03 Іммуноcтімулятори

L03A Цитокіни та імуномодулятори

Відео: Розсіяний склероз - результат після прийому БАД Vision

L03AB Інтерферони

L03AB08 Interferon beta-1b

Відео 1 січня / світ не без добрих людей. Спасибі вам ! Безгрошів`я підкрався непомітно ... соц.сети SOS

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!