Альбарел
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Антигіпертензивний препарат, похідне оксазоліна. Вибірково взаємодіє з імідазоліновими рецепторами (I1) коркових і периферичних вазомоторних центрів, зокрема ниркових центрів. Зв`язування рілменідіна з імідазоліновими рецепторами пригнічує симпатоміметичну активність як коркових, так і периферичних центрів, що веде до зниження артеріального тиску.Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія.Форма випуску
таблетки 1 мг-блістер 10, пачка картонна 3.таблетки 1 мг-блістер 10, пачка картонна 1.
таблетки 1 мг-блістер 10, пачка картонна 2.
Фармакодинаміка
Альбарел надає залежне від дози гіпотензивну дію на систолічний та діастолічний АТ в положенні лежачи і стоячи. Показано, що призначення препарату Альбарел в терапевтичних дозах (1 або 2 мг / добу) ефективно при лікуванні легкої та помірної артеріальної гіпертензії. Дія препарату зберігається протягом 24 год, ефективний під час фізичних навантажень. При тривалому застосуванні звикання не розвивається.У терапевтичних дозах Альбарел не впливає на функцію серця, не викликає затримки натрію і води, не порушує метаболічну рівновагу.
Альбарел знижує ОПСС без змін серцевого викиду. Скорочення міокарда та електрофізіологічні індекси залишаються без зміни.
Альбарел не викликає ортостатичної гіпотензії (в т.ч. в осіб похилого віку) - не порушує компенсаторною фізіологічної реакції серцевого ритму на фізичну нагрузку- не впливає на нирковий кровообіг, клубочкову фільтрацію або фільтраційну фракцію- не впливає на вуглеводний і ліпідний обмін (в т .ч. у хворих на інсулінозалежний і інсуліннезалежний цукровий діабет).
Фармакокінетика
всмоктуванняПісля прийому препарату всередину рилменідин швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому Альбарела в дозі 1 мг Cmax в плазмі досягається через 1.5-2 ч і складає 3.5 нг / мл. Абсолютна біодоступність становить 100% - не береться ефекту "першого проходження" через печінку. Найсприятливіші умови для всмоктування однаково у різних хворих: міжіндивідуальні зміни не відзначені. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність.
розподіл
Зв`язування з білками плазми становить менше 10%. Vd - 5 л / кг.
Після повторного застосування рівноважний стан встановлюється з третього дня регулярного прийому препарату. У хворих з артеріальною гіпертензією, які перебувають на лікуванні протягом 2 років, концентрація Альбарела в плазмі залишається стабільною.
Виділяється з грудним молоком.
метаболізм
Альбарел біотрансформіруєтся незначно. Метаболіти виявляються в невеликій кількості в сечі і є результатом гідролізу або окислення оксазолінового кільця. Ці метаболіти не є агоністами 2-адренорецепторів.
виведення
65% прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді з сечею. Нирковий кліренс становить 2/3 від загального кліренсу.
T1 / 2 складає 8 год-не змінюється при повторному призначенні.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1 / 2 у осіб у віці 70 років і старше становить 13 ± 1 ч.
У пацієнтів з печінковою недостатністю T1 / 2 складає 12 ± 1 ч.
Оскільки виведення препарату відбувається головним чином нирками, у хворих з порушеннями функції нирок спостерігається уповільнення виведення препарату, яке корелює з величиною КК. У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 15 мл / хв) T1 / 2 становить близько 35 год.
Використання під час вагітності
Препарат не слід призначати при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) через відсутність достатніх клінічних даних.В експериментальних дослідженнях не спостерігали тератогенних і ембріотоксичних ефектів.
Протипоказання до застосування
- Виражена депрессія-- Ниркова недостатність тяжкого ступеня (ККlt; 15 мл / хв) -
- вагітність-
- Лактація (грудне вигодовування) -
- Підвищена чутливість до препарату.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: можливі астенія, безсоння, сонливість, підвищена втомлюваність при фізичних нагрузках- в одиничних випадках - тривожність, депресія, судоми.З боку серцево-судинної системи: можливо сердцебіеніе- в одиничних випадках - похолодання кінцівок, ортостатична гіпотензія.
З боку травної системи: можливі болі в епігастрії, сухість у роті, діарея- в одиничних випадках - нудота, запор.
Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.
Інші: в поодиноких випадках - периферичні набряки, припливи, розлад статевої функції.
Побічні ефекти відмічаються рідко, як правило, слабо виражені і мають транзиторний характер.
Спосіб застосування та дози
Всередину, під час прийому їжі, вранці по 1 табл. в день.Якщо після 1 міс прийому препарату, нормалізувати артеріальний тиск не вдається, дозу можна збільшити до 2 табл. в день (1 табл. вранці, 1 табл. увечері під час прийому їжі).
Передозування
Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, психічні порушення.Лікування: промивання шлунка-потім - симпатомиметическая терапія. Рілменідін погано виводиться при гемодіалізі.
Взаємодії з іншими препаратами
Призначення Альбарела з трициклічнимиантидепресантами знижує його антигіпертензивний ефект.Ефект Альбарела підсилюють вазодилататори, діуретики та антигістамінні засоби.
При спільному застосуванні з препаратами, які мають гальмівну дію на центральну нервову систему, можливе посилення сонливості.
Умови зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C02 Антигіпертензивні препарати
C02A Препарати центральної дії, що зменшують стимулюючий вплив адренергічної іннервації
Відео: Як зробити насос з пластикових пляшок своїми руками в домашніх умовах / How to make a pump
C02AC Агоністи імідазолінових рецепторів
C02AC06 Rilmenidine
Відео: МІНІ АРБАЛЕТ СВОЇМИ РУКАМІ.КАК ЗРОБИТИ АРБАЛЕТ З ОЛІВЦІВ (FULL HD)
Поділися в соц мережах:
