Відекс

Відео: Лампочка VIDEX 9Вт.- а насправді?

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Відео: Світлодіодна лампа "VIDEX" , Огляд, тест

Опис фармакологічної дії

Противірусний препарат, активний по відношенню до ВІЛ. Діданозін (2&rsquo-, 3&rsquo - дідеоксіінозін або ddI) - синтетичний аналог нуклеозиду діоксіаденозіна, пригнічує реплікацію ВІЛ в культивованих клітинах людини і в клітинних лініях in vitro.

Після потрапляння в клітину диданозин під дією клітинних ферментів перетворюється в активний метаболіт дідезоксіаденозін-трифосфат (ddATФ). При реплікації нуклеїнової кислоти вірусу включення 2&rsquo-, 3&rsquo - дідеоксінуклеозіда перешкоджає росту ланцюга і, тим самим, пригнічує реплікацію вірусу. Крім того, ddATФ пригнічує активність зворотної транскриптази ВІЛ за рахунок конкуренції з діоксіаденозін 5-трифосфату (dATФ) за зв`язування з активними ділянками ферменту, запобігаючи синтез провірусної ДНК.

Показання до застосування

- Лікування ВІЛ-інфекції (у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами).

Форма випуску

капсули 125 мг-блістер 10, пачка картонна 3

капсули 200 мг-блістер 10, пачка картонна 3

капсули 250 мг-блістер 10, пачка картонна 3

капсули 400 мг-блістер 10, пачка картонна 3

капсули, розчинні в кишечнику 125 мг-блістер 10, пачка картонна 3

капсули, розчинні в кишечнику 250 мг-блістер 10, пачка картонна 3

капсули, розчинні в кишечнику 400 мг-блістер 10, пачка картонна 3

Фармакодинаміка

Після проникнення в клітину ферментативно перетворюється в активний метаболіт - 2,3-дідезоксіаденозін-5&rsquo - трифосфат (ддАТФ), що інгібує ДНК-полімеразу (зворотна транскриптаза) ВІЛ-1. Крім того, відсутність 3&rsquo - гідроксилу унеможливлює реплікацію нуклеїнових кислот, тому що він є акцептором для 5&rsquo - монофосфатной групи, приєднання якої обумовлює подальше зростання ланцюгів ДНК і РНК вбудовування ддАТФ в ланцюжок вірусної ДНК призводить, таким чином, до обриву ланцюга.

Фармакокінетика

всмоктування

AUC диданозину в плазмі крові і Сmах в плазмі крові при прийомі капсул і таблеток рівні. У порівнянні з таблетками, швидкість всмоктування препарату з капсул нижче, значення Сmах при прийомі капсул становить 60% від значення Сmах при прийомі таблеток. Тmax складає приблизно 2 ч для капсул та 0.67 год для таблеток.

Таблетки і порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей повинні прийматися, по крайней мере, за 30 хв до або через 2 години після їжі. Якщо препарат приймати раніше, ніж через 2 години після прийому їжі, значення Сmах і AUC зменшуються приблизно на 55%. При прийомі препарату під час їжі біодоступність диданозину знижується приблизно на 50%.

Капсули слід приймати натщесерце, по крайней мере, за 1.5 год до або 2 години після їжі. При застосуванні капсул з жирною їжею значення Сmах і AUC зменшуються на 46% і 19% відповідно.

метаболізм

Метаболізм диданозину у людини не вивчений. За даними досліджень на тваринах передбачається, що у людини він відбувається шляхом метаболізму ендогенних пуринів.

виведення

Після прийому всередину T1 / 2 препарату становить в середньому 1.6 ч, в сечі виявляється приблизно 20% прийнятої дози. Нирковий кліренс становить 50% від загального кліренсу (800 мл / хв), що вказує на активну канальцеву секрецію при виведенні диданозину через нирки поряд з гломерулярной фільтрацією.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Після прийому всередину T1 / 2 збільшується в середньому від 1.4 ч у хворих з нормальною функцією нирок до 4.1 ч у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок. У перитонеальної діалізної рідини діданозин не виявляється, в той час як під час гемодіалізу через 3-4 ч концентрації диданозину становлять 0.6-7.4% від введеної дози. Абсолютнабіодоступність не змінюється у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок, в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, однак, кліренс диданозину зменшується пропорційно кліренсу креатиніну.

Метаболізм диданозину залежить від ступеня порушення функції печінки.

Під час вивчення фармакокінетики у дітей у віці від 1 року до 17 років всмоктуваність диданозину змінювалася в широкому діапазоні. Незважаючи на це, значення Cmax і AUC зростали пропорційно дозі. Абсолютнабіодоступність диданозину при прийомі препарату всередину становила приблизно 36% після першої дози і 47% в стаціонарному стані.

T1 / 2 складає в середньому близько 0.8 ч. Після першої пероральної дози концентрації диданозину в сечі становили 18% і 21% в стаціонарному стані. Нирковийкліренс близько 243 мл / м2 / хв, що склало 46% о від загального кліренсу з організму. Як і у дорослих, у дітей спостерігалася активна тубулярная секреція. При прийомі препарату всередину протягом 26 днів кумуляції диданозину у дітей не спостерігається.

Використання під час вагітності

Адекватні і контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися. Застосовувати Відекс при вагітності слід тільки при наявності суворих показань і тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері переважує можливий ризик для плоду.

Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання до застосування

- Дитячий вік до 3 років (для капсул, протипоказання у зв`язку зі способом застосування) -

- фенілкетонурія-

- Період лактаціі-

- Підвищена чутливість до диданозину і / або будь-якого з допоміжних речовин препарату.

Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих з підвищеним ризиком розвитку панкреатиту, з панкреатитом в анамнезі, при прогресуючій ВІЛ-інфекції, у літніх хворих, при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок нескоректована дозами препарату.

З особливою обережністю слід застосовувати у хворих з порушеною функцією печінки.

Побічна дія

Панкреатит є важким токсичним ефектом застосування препарату. Панкреатит різного ступеня тяжкості нерідко з летальним результатом, може розвинутися у хворого на різних етапах лікування і не залежить від того, чи застосовується препарат у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими препаратами, або від ступеня імуносупресії. Панкреатит є дозозалежним ускладненням. При застосуванні суспензії необхідно враховувати дані про підвищення рівня маркерів панкреатиту до клінічно значущого рівня навіть за відсутності симптомів.

Молочнокислий ацидоз / Важка форма стеатозу з гепатомегалією, в т.ч. з летальним результатом, відзначаються при застосуванні нуклеозидних аналогів при монотерапії або в комбінації з іншими антивірусними препаратами, включаючи диданозин. В основному, цей побічний ефект спостерігався у жінок. Ожиріння і тривалий прийом нуклеозидов можуть служити факторами ризику виникнення даного побічного ефекту. Лікування препаратом слід припинити при розвитку у пацієнтів клінічних або лабораторних ознак лактацидоза або гепатотоксичності (які можуть включати гепатомегалию і стеатоз навіть при відсутності явних ознак збільшення активності трансаміназ).

Периферична невропатія зазвичай супроводжується двостороннім симетричним відчуттям оніміння кінцівок: поколювання і болі в ступнях ніг (і, менше, в кистях рук). На ранніх стадіях захворювання ці явища менш часті. Є інформація, що протягом периферичної невропатії може бути обтяжене при спільному прийомі антиретровірусних препаратів, включаючи диданозин, і гідроксікарбаміда.

З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, нудота, блювота, біль у животі, діарея і підвищене газоутворення, гепатит, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія, гіпертрофія привушної слинної залози.

З боку нервової системи: парестезії, біль в кистях рук і ніг, головний біль.

З боку органу зору: сухість очей, неврит зорового нерва, депігментація сітківки.

З боку кістково-м`язової системи: біль у м`язах, біль у суглобах, міопатія, сіалоаденіт, рабдоміоліз.

З боку органів кровотворення: анемія, гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: гіпо- та гіперкаліємія, гіперурекемія, підвищення концентрації амілази і ліпази, гіпо- та гіперглікемія.

Інші: алопеція, анафілактоїдні / алергічні реакції, астенія, озноб, свербіж, висипи на шкірі, ліподистрофія, ліпоатрофія.

діти

Побічні ефекти препарату у дітей і дорослих хворих схожі. Розвиток панкреатиту у дітей спостерігається в 3% випадків при прийомі в дозах, що не перевищують рекомендовані, і в 13% - при лікуванні препаратом в підвищених дозах. Порушення зору спостерігаються у дітей в рідкісних випадках і характеризуються змінами в сітківці і невритом зорового нерва.

Спосіб застосування та дози

Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, натщесерце.

Рекомендована добова доза залежить від маси тіла

60 кг. - 400 мг 1 раз на день
lt; 60 кг. - 250 мг 1 раз на день

Передозування

Антидоту при передозуванні диданозину немає.

Симптоми: панкреатит, периферична невропатія, гіперурикемія, порушення функції печінки.

Лікування: діданозин не видаляється з організму перитонеальним діалізом і дуже мало гемодіалізом. Під час проведення сеансів гемоділіза тривалістю 3-4 ч видаляється приблизно 25-30% диданозину від загальної концентрації диданозину, що циркулює в крові до початку проведення гемодіалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

При застосуванні препарату Відекс в комбінації з іншими препаратами зі схожою токсичністю (наприклад, зі ставудіном) ризик розвитку описаних побічних ефектів значно зростає.

Алопуринол не рекомендується застосовувати одночасно з препаратом Відекс. Ризик розвитку панкреатиту зростає пропорційно збільшенню концентрації препарату Відекс.

При застосуванні препарату Відекс в формі таблеток або порошку для приготування розчину для прийому всередину для дітей у хворих з опіоїдною залежністю на тлі тривалого лікування метадоном спостерігається зменшення значення AUC диданозину (на 57%). При одночасному застосуванні препаратів дозу препарату Відекс слід підвищувати.

При спільному застосуванні з тенофовіром спостерігається зниження концентрації диданозину в плазмі крові, тому дозу препарату необхідно коригувати.

Делавірдин або індинавір слід приймати за 1 год до прийому препарату Відекс в формі таблеток або порошку для приготування розчину для прийому всередину для дітей. У присутності препарату Відекс значення AUC делавірдин або індинавіру значно зростає. Лікарського взаємодії між індинавіром і препаратом Відекс в капсулах не виявлено.

У спеціальних дослідженнях багаторазового застосування дози препарату Відекс одночасно з невірапіном, рифабутином, фоскарнет, ритонавіром, ставудіном і зидовудином і одноразового застосування дози препарату Відекс одночасно з лоперамідом, метоклопрамідом, ранітидином, сульфаметоксазолом, триметопримом лікарського взаємодії не виявлено.

Кетоконазол або ітраконазол, на всмоктуваність яких при пероральному прийомі впливає кислотність шлункового соку, слід приймати за 2 год до прийому препарату Відекс в формі таблеток або порошку для приготування розчину для прийому всередину для дітей. Капсули Відекс не містять антацидів, тому ризик взаємодії цих препаратів відсутня.

При прийомі препарату Відекс в формі таблеток або порошку для приготування розчину для прийому всередину для дітей за 2 год до прийому ганцикловіру або одночасно з ним показник AUC в стаціонарному стані диданозину збільшується в середньому до 111%. Незначне зменшення AUC в стаціонарному стані (на 21%) ганцикловіру зазначалося в тих випадках, коли хворі приймали Відекс за 2 год до ганцикловіру. Змін ниркового кліренсу ні для одного з цих двох препаратів не спостерігалося. Невідомо, чи пов`язані ці зміни зі змінами безпеки застосування препарату Відекс або ефективності застосування ганцикловіру. Немає даних, які б підтверджували посилення диданозином мієлосупресивних ефектів ганцикловіру.

Концентрації антибіотиків тетрациклінового ряду і деяких антибіотиків фторхінолонового ряду (наприклад, ципрофлоксацин), в плазмі крові знижуються в присутності антацидів, тому що утворюють хелатні сполуки. Тому таблетки Відекс, що містять антациди, або порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей, розчинений в суспензії антацидів, слід приймати, принаймні, за 6 год до або через 2 години після прийому ципрофлоксацину. Капсули Відекс не містять антацидів, тому ризик взаємодії з антибіотиками тетрациклінового і фторхинолонового рядів відсутня.

Рибавірин може збільшувати рівень внутрішньоклітинних трифосфатов диданозину і потенційно збільшувати ризик побічних ефектів. При спільному застосуванні диданозину з рибавірином в комбінації зі ставудином або без нього повідомлялося про випадки печінкової недостатності з летальним результатом, а також про випадки панкреатиту, периферичної невропатії і системної гіперлактатемії / молочнокислого ацидозу. Спільного застосування диданозину і рибавірину слід уникати, якщо потенційна користь вживання не переважує ризик виникнення побічних ефектів.

Менше 5% диданозину знаходиться в зв`язаному стані з білками плазми крові, вказуючи на малу ймовірність лікарських взаємодій за участю механізму витіснення з місць зв`язування.

Запобіжні заходи при прийомі

Фторхінолони, тетрациклін, дапсон, кетоконазол, ітраконазол призначаються за 2 год до або через 2 години після диданозину.

Особливі вказівки при прийомі

Зв`язок між чутливістю ВІЛ до диданозину in vitro і клінічною відповіддю на лікування не встановлена. Результати визначення чутливості in vitro варіюють в широкому діапазоні. Встановлено позитивну кореляцію in vivo між результатами вимірювань вірусної активності (наприклад, методами визначення полімеразної ланцюгової реакції РНК) і клінічним прогресуванням захворювання.

Таблетки жувальні або для приготування суспензії для прийому всередину у дітей до 3 років рекомендується застосовувати тільки у вигляді суспензії.

При одночасному застосуванні препарату Відекс з лікарськими препаратами з відомим токсичною дією на периферичну нервову систему або підшлункову залозу ризик прояву цих токсичних ефектів значно зростає.

При одночасному призначенні пентамідину в / в або препаратів, що підвищують активність диданозину (гідроксикарбамід, алопуринол), рекомендується застосовувати Відекс в формі суспензії.

Необхідно періодично перевіряти зір і відзначати будь-які порушення зору, такі як змінене сприйняття кольору або розпливчасте бачення предметів.

Дітям слід проводити обстеження сітківки кожні 6 міс або при появі будь-яких змін зору.

Діданозін швидко руйнується в кислому середовищі шлункового соку. Тому для зниження кислотності до складу таблеток входять антациди. Порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей слід приймати тільки в суміші з антацидами. У капсулах діданозин міститься у вигляді гранул, покритих кишковорозчинною оболонкою, внаслідок чого всмоктуваність препарату в кишечнику підвищується.

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з вираженим імунодефіцитом під час комбінованої антиретровірусної терапії можуть виникнути ознаки запальної реакції на безсимптомні або залишкові опортуністичні інфекції. Даний синдром спостерігався протягом перших кількох тижнів або місяців після початку антиретровірусної терапії. Можливе виникнення ознак цитомегаловірусних ретиніт, генералізовані або вогнищевих мікобактеріальних інфекцій і пневмонії, викликаної Pneumocystis jiroveci.

При появі симптомів панкреатиту лікування препаратом слід припинити, а при підтвердженні діагнозу лікування слід припинити. При клінічно значущому перевищенні рівня біохімічних показників навіть за відсутності симптомів панкреатиту, слід призначити препарат у вигляді суспензії.

При появі клінічно підтверджених симптомів гепатотоксичності або молочнокислого ацидозу (навіть, якщо печінкові трансамінази незначно вище верхньої межі норми), лікування препаратом слід припинити. При значному перевищенні норми цих показників лікування слід припинити.

Всмоктуваність диданозину незалежно від лікарської форми в присутності їжі знижується в середньому на 50%. Таблетки і порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей слід приймати за 30 хв до або через 2 години після прийому їжі, капсули слід приймати натщесерце.

При призначенні препарату хворим з порушенням функції нирок слід враховувати, що кожна таблетка містить 8.6 мекв магнію.

При призначенні препарату хворим на фенілкетонурію слід враховувати, що кожна таблетка 100 мг містить 36.5 мг фенілаланіну в складі аспартама. Капсули і порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей не містять фенілаланін.

При призначенні препарату хворим, які перебувають на дієті з обмеженням споживання солі, слід враховувати, що в 100 мг вмісту капсул міститься не менше 0.424 мг натрію. Таблетки не містять солей натрію.

Порошок для приготування розчину для прийому всередину для дітей не містить солей натрію. Однак вміст натрію має враховуватися при доборі та розрахунку кількості антацидів.

Лікарські форми не містять сахарозу, тому обмежень для застосування препарату хворим на цукровий діабет немає.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J05 Противірусні препарати для системного застосування

J05A Противірусні препарати прямої дії

J05AF Нуклеозиди - інгібітори зворотної транскриптази

J05AF02 Didanosine

Відео: VIDEX 4800 Door Entry System Keypad Fix

Увага, тільки СЬОГОДНІ!