Фуцис
Відео: Фуцис - просте та Ефективне лікування молочніці!
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Протигрибковий засіб, має високоспецифічний дією, пригнічуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому Р450. Блокує перетворення ланостерола клітин грибів в мембранний ліпід - ергостерол- збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання і реплікацію.Флуконазол, будучи Високовибірково для Р450 грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (в порівнянні з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому Р450 окислювальні процеси в мікросомах печінки людини). Не володіє антіадрогенной активністю.
Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (Включаючи генералізовані форми кандидозу на тлі імунодепресії), Cryptococcus neoformans і Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophyton spp.- при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії).
Показання до застосування
Препарат застосовують при інфекційних захворюваннях різної локалізації, що спричинені мікроорганізмами, чутливими до дії флуконазолу.таблетки:
Кандидозні інфекції різної локалізації, в тому числі:
- кандідемія, кандидурія, дисемінований кандидоз, інші форми генералізованого кандидозу, в тому числі інфекційні захворювання ендокарда, очей, сечовивідних шляхів та органів дихальної системи, які викликані грибком роду Candida-
- інфекції слизових оболонок, викликані грибами роду Candida-
- бронхолегеневі кандидозні неінвазивні інфекції-
- хронічний кандидоз ротової порожнини, який пов`язаний з використанням знімних зубних протезов-
- лікування гострого і хронічного рецидивуючого вагінального кандидозу.
Профілактика рецидивів у пацієнтів, які страждають на хронічний вагінальним кандідозом-
- кандидозний баланіт-
- криптококові інфекції різної локалізації, в тому числі криптококовий менінгіт-
- лікування дерматомікозів, мікозів пахової області і стоп, онихомикозов, отрубевидного лішая-
- лікування споротрихозу, гістоплазмозу та інших ендемічних мікозов-
- профілактика грибкових інфекцій різної локалізації у пацієнтів, які страждають імунодефіцитом, а також у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променеву терапію.
Розчин для інфузійного введення:
Застосовують при системних грибкових інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до дії флуконазолу, в тому числі:
- кандідемія, кандидурія, кандидозні інфекції очей, ендокарда, органів дихальної і травної системи-
- криптококові інфекції шкіри і органів дихання-
- криптококовий менінгіт.
Форма випуску
таблетка 50 мг, 100 мг, 150 мг, або 200 мг-Фармакодинаміка
Протигрибковий препарат загальної дії біс-триазолового типу. Механізм протигрибкової дії препарату полягає в тому, що він викликає специфічне гальмування біосинтезу ергостеролу, необхідного для побудови клітинної мембрани грибків. Фуцис® ефективний при системних інфекціях, викликаних грибками роду Candida і Cryptococcus neoformans. Проникає через гематоенцефалічний бартер, тому може успішно застосовуватися і при внутрішньочерепних інфекціях. Ефективний і при інфекціях, що викликаються збудниками Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в тому числі і при внутрішньочерепних заражених), а також при інфекціях, що викликаються грибками роду Miсrosporum і Trichophyton.Фармакокінетика
Період напіввиведення флуконазолу з плазми становить приблизно 30 годин, що дозволяє застосовувати його 1 раз на добу при проведенні курсу лікування і забезпечує терапевтичний ефект. Концентрація активної речовини в плазмі крові прямо пропорційна введеній дозі. З білками плазми крові зв`язується 11 - 12% флуконазолу. При щоденному одноразовому введенні флуконазолу на 4 - 5 добу стабільна концентрація в плазмі досягається у 90% пацієнтів. Флуконазол широко розповсюджується в тканинах і рідинах організму. Концентрація його в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні, вагінальному секреті і перитонеальній рідині аналогічна концентрації в плазмі крові. Концентрація в спинномозковій рідині становить 50 - 90% від рівня в плазмі крові, незалежно від наявності запалення мозкових оболонок. У роговому шарі, епідермісі, дермі і потовій рідині концентрації досягають значень, що перевищують концентрацію в плазмі крові. Виділення здійснюється головним чином нирками, приблизно 80% введеної дози виділяється в незміненому вигляді, 11% - з сечею у вигляді метаболітів.Використання під час вагітності
Препарат протипоказаний до застосування в період вагітності.При необхідності застосування препарату в період лактації рекомендується вирішити питання про тимчасове припинення грудного вигодовування.
Протипоказання до застосування
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату та інших азольних сполук, які близькі за структурою до флуконазолу.Період вагітності і лактації.
Таблетки Фуцис протипоказані для лікування дітей молодше 7 років, таблетки дисперговані - для дітей віком до 3 років.
Препарат не застосовують для лікування пацієнтів, які отримують терапію терфенадином (при добовій дозі флуконазолу понад 400 мг) і цизапридом.
Не рекомендується призначати препарат пацієнтам, робота яких пов`язана з управлінням потенційно небезпечними механізмами.
Побічна дія
При застосуванні препарату у деяких пацієнтів відзначалися такі побічні ефекти:З боку центральної і периферичної системи: запаморочення, головний біль, тремор, судоми, порушення смакових відчуттів.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, тахікардія.
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, блювота, болі в епігастральній ділянці, порушення травлення, діарея. Підвищення концентрації лужної фосфатази, печінкових амінотрансфераз, гіпербілірубінемія, поява ознак печінкової недостатності. Дуже рідко відмічались випадки гепатоцелюлярного некрозу і гепатиту.
З боку шкірних покривів: ексфоліативні шкірні реакції, токсичний епідермальний некроз, алопеція.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона.
При застосуванні флуконазолу у пацієнтів відзначається зміна лабораторних показників, у тому числі лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Також відзначається гіпокаліємія і підвищення рівня холестерину і тригліцеридів в крові.
Спосіб застосування та дози
Дози препарату і тривалість курсу лікування визначає лікар залежно від характеру захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта. Дози препарату не залежать від способу застосування і не змінюються при переході з парентерального введення на пероральний прийом препарату Фуцис.Таблетки Фуцис містять 50, 100, 150 або 200 мг флуконазолу застосовують для лікування дорослих і дітей старше 7 років. Таблетки приймають перорально незалежно від прийому їжі і часу доби. Зазвичай добову дозу препарату призначають на 1 прийом.
Таблетки Фуцис дисперговані, що містять 50 мг флуконазолу, застосовують для лікування дорослих і дітей старше 3 років. Таблетку перед прийомом розчиняють в невеликій кількості води (зазвичай 50мг флуконазолу на 5 мл води). Зазвичай добову дозу препарату призначають на 1 прийом.
Розчин для інфузій Фуцис містить 200 мг флуконазолу в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. При введенні інфузійного розчину пацієнтам, яким необхідно обмежувати введення натрію і рідини, потрібно враховувати, що вміст іонів натрію і хлору в розчині становить 15 ммоль. Препарат сумісний з наступними розчинами для інфузій:
- розчин Рінгера-
- розчин глюкози 20% -
- розчин хлористого калію в глюкозе-
- розчин натрію хлориду 0,9% -
- розчин натрію бікарбонату, що містить 1000 мол води і 13 г натрію бікарбонату.
Препарат не рекомендується змішувати з будь-якими розчинами для інфузій, навіть якщо немає вираженої фармакологічної несумісності.
Рекомендовані дози для дорослих:
Пацієнтам з кандидемію і іншими інвазивними формами кандидозів (в тому числі, дисемінованому кандидозі) зазвичай призначають 400 мг препарату в першу добу, після чого добову дозу знижують до 200 мг. При важких інфекціях добова доза препарату може бути збільшена до 400 мг.
Пацієнтам з орофарингеальним кандидозом зазвичай призначають по 50-100 мг препарату 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування для пацієнтів з нормальним імунним статусом становить 1-2 тижні. У пацієнтів зі зниженим імунітетом можливий більш тривалий курс лікування.
Пацієнтам з атрофічним кандидозом слизової оболонки ротової порожнини, який викликаний використанням зубних протезів, зазвичай призначають по 50 мг препарату 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування препаратом, при одночасному застосуванні місцевих антисептиків, зазвичай становить 2 тижні. Для профілактики орофарингеального кандидозу у пацієнтів з імунодефіцитом зазвичай призначають по 150 мг препарату 1 раз на тиждень, після закінчення первинної терапії.
Пацієнтам з неінвазивними інфекціями слизових оболонок, що спричинені грибом роду Candida (крім генітальної форми кандидозу), зазвичай призначають по 50-100 мг препарату 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування зазвичай становить 2-4 тижні.
Пацієнтам з генітальним кандидозом зазвичай призначають по 150 мг флуконазолу в формі таблеток для перорального застосування одноразово. Для профілактики рецидивів у пацієнтів з хронічним вагінальним кандидозом зазвичай призначають по 150 мг препарату 1 раз на місяць. Тривалість профілактичного застосування препарату становить від 6 місяців до 1 року. При кандидозної баланіте призначають по 150 мг препарату одноразово.
Для профілактики генералізованої кандидозної інфекції у пацієнтів з підвищеним ризиком показано застосування препарату в дозі від 50 до 400 мг препарату в залежності від ступеня ризику розвитку інфекції. При ризику розвитку нейтропенії пацієнтам призначають по 400 мг препарату 1 раз на добу за кілька днів до появи передбачуваної нейтропенії. Після підвищення концентрації нейтрофілів до 1000/1 мм3 прийом препарату необхідно продовжувати ще протягом 1 тижня.
Пацієнтам криптококових інфекцій, в тому числі криптококовий менінгіт, зазвичай призначають в перший день лікування 400 мг препарату 1 раз на добу, далі переходять на прийом 200-400мг препарату 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування криптококового менінгіту зазвичай становить не менше 1,5-2 місяців. Для профілактики рецидиву після первинної терапії у пацієнтів зі зниженим імунітетом призначається прийом препарату по 200 мг 1 раз на добу протягом тривалого періоду.
Пацієнтам з грибковими ураженнями шкіри, в тому числі мікози пахової області і ніг, зазвичай призначають по 150 мг препарату 1 раз на тиждень або по 50 мг препарату 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування в залежності від тяжкості інфекції і її локалізації становить від 2 тижнів до 2 місяців.
Пацієнтам з висівкоподібним лишаєм зазвичай призначають по 300 мг препарату 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів. Однак в деяких випадках тривалість курсу лікування може бути змінена. При лишаї також може бути рекомендований прийом препарату по 50 мг 1 раз на добу протягом 14-30 днів.
Пацієнтам з онихомикозом зазвичай призначають по 150 мг препарату 1 раз на тиждень. Курс лікування тривалий і залежить від швидкості росту нігтів, яка індивідуальна у кожного пацієнта. Прийом препарату зазвичай триває від 6 місяців до 1 року до повної заміни хворого нігтя здоровим.
Пацієнтам з глибоким ендемічним мікозів показаний прийом препарату в дозі 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання. Так, при кокцідомікозе тривалість курсу лікування становить 1-2 роки, при паракоккцідомікозе від 2 до 17 місяців, при гістоплазмозі від 3 до 17 місяців, при споротрихозі від 1 до 16 місяців.
Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок корекція доз не потрібна.
Пацієнтам з порушенням функції нирок незалежно від віку на початку терапії призначають препарат в ударній дозі від 50 до 400 мг флуконазолу. Далі дозу препарату розраховують залежно від показників кліренсу креатиніну:
Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 50 мл / хв призначають 50% від звичайної дози.
Пацієнтам, які знаходяться на діалізі, призначають звичайні дози, яку вводять безпосередньо після сеансу діалізу.
Рекомендовані дози препарату для дітей старше 7 років:
Дози препарату визначає лікар індивідуально. Добова доза препарату для дітей не повинна перевищувати дозу, рекомендовану для лікування дорослих.
При кандидозних інфекціях слизових оболонок, незалежно від локалізації, зазвичай призначають препарат по 3 мг / кг маси тіла 1 раз на добу. У перший день дітям призначають ударну дозу препарату 6 мг / кг маси тіла для якнайшвидшого досягнення рівноважних концентрацій флуконазолу в організмі.
При генералізованому кандидозі та криптококових інфекціях різної локалізації зазвичай призначають по 6-12 мг / кг маси тіла 1 раз на добу.
Для профілактики інфекційних захворювань, викликаних мікроорганізмами, чутливими до дії флуконазолу, у пацієнтів з ризиком нейтропенії зазвичай призначають препарат по 3-12 мг / кг маси тіла.
Курс лікування препаратом необхідно продовжувати до отримання негативних результатів мікробіологічних тестів.
Особливості застосування препарату Фуцис в формі диспергованих таблеток:
При кандидозної інфекції слизової оболонки порожнини рота, в тому числі при атрофічному кандидозі слизової оболонки порожнини рота, розвиток якого пов`язано з використанням зубних протезів, зазвичай призначають по 50-100 мг препарату 1 раз на добу протягом 1-2 тижнів. Препарат рекомендується розчинити в невеликій кількості води і полоскати порожнину рота протягом 2 хвилин, після чого розчин необхідно проковтнути. Пацієнтам із порушеною імунною системою може знадобитися більш тривалий курс лікування.
При інших грибкових інфекціях у дорослих і дітей препарат призначають відповідно до загальних рекомендацій.
Особливості застосування препарату Фуцис в формі розчину для інфузій:
Дорослим і дітям старше 3 років препарат призначають відповідно до загальних рекомендацій.
Дитячий вік до 4 тижнів препарат призначають в тих же дозах, що і дітям старшого віку, однак вводять препарат 1 раз в 3 доби, так як швидкість виведення препарату у новонароджених нижче, ніж у дорослих. Дітям у віці від 4 тижнів до 3 років препарат призначають у звичайних дозах, однак вводять 1 раз на 2 доби.
Передозування
При передозуванні флуконазолу відзначаються такі побічні ефекти як головний біль, запаморочення і галюцинації. У пацієнтів при прийомі завищених доз препарату може також розвиватися параноїдальна поведінка.Специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату показано промивання шлунка і симптоматична терапія. Ефективний також форсований діурез і гемодіаліз.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні препарат підсилює ефект антикоагулянтів. При необхідності призначення такої комбінації необхідно регулярно контролювати показники протромбінового часу.Флуконазол збільшує плазмові концентрації мідазоламу в крові. Одночасне призначення препарату Фуцис і мідазоламу для перорального застосування може призвести до розвитку психомоторних реакцій.
При одночасному застосуванні з флуконазолом необхідно зменшити дозу бензодіазепіну. Комбінувати флуконазол і бензодиазепин можна тільки під суворим наглядом лікаря.
При застосуванні цизаприду на тлі терапії флуконазолом відзначається посилення побічних ефектів останнього з боку серцево-судинної системи. Протипоказано одночасно призначати пацієнтові цизаприд і флуконазол.
Відзначається підвищення плазмових концентрацій циклоспорину при одночасному застосуванні з флуконазолом. При необхідності такої комбінації рекомендується коригувати дозу циклоспорину і регулярно проводити контроль його плазмових концентрацій.
Регулярне застосування гідрохлортіазиду на тлі терапії флуконазолом призводить до значного збільшення плазмових концентрацій останнього, однак, корекція дози флуконазолу для пацієнтів, які приймають діуретики, не потрібне.
Не відмічено зменшення ефективності комбінованих оральних контрацептивів при їх одночасному застосуванні з препаратом Фуцис.
При одночасному застосуванні флуконазол збільшує плазмові концентрації рифабутину, що може привести до розвитку запалення судинної оболонки ока.
При одночасному застосуванні флуконазол здатний підвищувати концентрації фенітоїну, тому, при необхідності такої комбінації, необхідно ретельно контролювати рівень фенітоїну і, в разі необхідності, коригувати його дозу.
Флуконазол сприяє збільшенню періоду напіввиведення препаратів сульфонілсечовини (глібенкламід, гліпізиду, хлорпропаміду). При застосуванні цих препаратів у пацієнтів з цукровим діабетом необхідно враховувати ризик розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні рифампіцину з препаратом Фуцис необхідно підвищувати дозу флуконазолу.
При одночасному застосуванні флуконазолу з такролімусом відзначається взаємне посилення нефротоксичності.
При одночасному застосуванні теофіліну з флуконазолом підвищується ризик розвитку симптомів передозування теофіліну, так як флуконазол здатний знижувати кліренс теофіліну з плазми крові.
Флуконазол здатний підвищувати плазмові концентрації препаратів, метаболізм яких пов`язаний з системою цитохрому Р450.
Флуконазол підвищує плазмові концентрації зидовудину в крові.
Абсорбція препарату не змінюється в залежності від прийому їжі або прийому антацидних препаратів.
Умови зберігання
Препарат рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі від 15 до 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
Відео: Рекламний ролик "Фуцис" 2015
J02 Протигрибкові препарати для системного застосування
J02A Протигрибкові препарати для системного застосування
Відео: Фуцис - просте та Ефективне лікування молочніці!
J02AC Похідні триазолу
J02AC01 Fluconazole
Відео: Фуцис. панацея 2011
Поділися в соц мережах:
