Німопін

Відео: Препарати від гіпертонії

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Григорій ЛЕПС - TOP 5 - Нові пісні - 2016

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Загальні для обох лікарських форм

Профілактика і лікування ішемічних неврологічних розладів, викликаних спазмом судин головного мозку, на тлі субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми (таблетки, вкриті плівковою оболонкою, застосовуються після попереднього проведення в / в терапії інфузійних розчином).

Для таблеток, вкритих плівковою оболонкою (додатково)

Виражені порушення функцій мозку у пацієнтів літнього віку (зниження пам`яті і концентрації уваги, емоційна нестійкість).

Форма випуску

розчин для інфузій 0,2 мг / мл-флакон (флакончик) темного скла 50 мл з трубкою сполучної, коробка (коробочка) 1-

Фармакодинаміка

Володіє церебровазоділатірующім дією, запобігає або усуває спазм судин, спровокований різними вазоактивними речовинами (в т.ч. серотоніном, ПГ і гістаміном), володіє нейро- і психотропної активністю.

У пацієнтів з гострими порушеннями мозкового кровообігу, розширюючи судини головного мозку, покращує мозковий кровообіг. При цьому додаткова перфузія, як правило, сильніше виражена в області пошкоджених і раніше недостатньо перфузіруемих кров`ю ділянок мозку. Застосування німодипіну дозволяє значно знизити рівень смертності і частоту наступаючих внаслідок субарахноїдального крововиливу ішемічних неврологічних розладів.

Нимодипин, діючи на пов`язані з кальцієвими каналами рецептори кровоносних судин головного мозку, має захисну дію на нервові клітини, стабілізує їх функцію, покращує кровопостачання головного мозку, покращує переносимість ішемії нервовими клітинами, при цьому не розвивається «синдром обкрадання». Сприятливо діє при розладах пам`яті і концентрації уваги у пацієнтів з порушенням мозкових функцій. При цьому поліпшуються особистісні, поведінкові реакції і результати психометричних функціональних тестів.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому всередину активна речовина практично повністю всмоктується. Нимодипин і первинні метаболіти виявляються в плазмі крові вже через 10-15 хвилин після прийому таблетки. Після багаторазового прийому всередину (30 мг 3 рази на добу) Cmax у літніх пацієнтів досягалася через 0,6-1,6 год і становила 7,3-43,2 нг / мл. У молодих пацієнтів після прийому одноразових доз 30 і 60 мг Сmax становить (16 ± 8) і (31 ± 12) нг / мл відповідно. Збільшення Сmax і AUC має дозозалежний характер.

У зв`язку з інтенсивним метаболізмом при "першому проходженні" через печінку (85-95%), абсолютна біодоступність становить 5-15%.

При тривалій інфузії зі швидкістю 0,03 мг / кг / год середні сталі концентрація ніфедипіну в плазмі крові становить 17,6-26,6 нг / мл. Після в / в болюсної інфузії відзначається двофазне зниження концентрації німодипіну в плазмі крові через 5-10 хв і приблизно через 60 хв. Обсяг розподілу становить 0,9-1,6 л / кг, загальний кліренс - 0,6-1,9 л / год / кг.

Розподіл. Інтенсивно зв`язується з білками плазми крові (97-99%), проникає через плацентарний бар`єр. Концентрації німодипіну і його метаболітів в грудному молоці значно перевищують концентрацію в плазмі крові.

Після прийому всередину концентрація німодипіну в спинномозковій рідині становить близько 0,5% від концентрації в плазмі крові.

Метаболізм і виведення. Метаболізується в основному дегідрогенізаціі дигидропиридинового кільця і окислювальним розщепленням ефірів. Три основних метаболіти, що виявляються в плазмі крові, що не мають клінічно значущою активністю.

Вплив німодипіну на активність печінкових ферментів не вивчалось. Організму у вигляді метаболітів 50% виводяться нирками і на 30% - з жовчю.

Початкова фаза Т1 / 2 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, становить від 1,1 до 1,7 год. Остаточна фаза Т1 / 2 - 5-10 ч.

Використання під час вагітності

Застосування розчину для інфузій під час вагітності завжди вимагає ретельної оцінки співвідношення чинників користі і ризику з урахуванням тяжкості клінічної картини.

Протипоказання до застосування

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату-

тяжкі порушення функцій печінки (наприклад цироз печінки) -

одночасне призначення з рифампіцином або протиепілептичними препаратами (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) -

вагітність-

період грудного вскармліванія-

вік до 18 років.

Розчин для інфузій

З причини серйозності показань єдиним абсолютним протипоказанням є індивідуальна непереносимість.

З ОБЕРЕЖНІСТЮ

Загальні для обох лікарських форм

Артеріальна гіпотензія (Cад lt; 100 мм рт.ст.).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

літні пацієнти з поєднаною патологією, з важкими порушеннями функції нирок (гломерулярна фільтрація lt; 20 мл / хв), з важкою серцевою недостатністю, які отримують препарат для лікування порушень функцій мозку (необхідно проводити регулярне обстеження) -

спільне призначення з макролідами, ингибирующими ферментну систему цитохрому Р450 3А4 (може привести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі).

Розчин для інфузій

виражена брадікардія-

ішемія міокарда-

виражена серцева недостатність-

підвищення внутрішньочерепного тиску-

генералізований набряк головного мозку-

печінкова і ниркова недостатність-

пацієнти, які страждають на алкоголізм, вагітні та жінки, пацієнти із захворюваннями печінки і пацієнти страждають на епілепсію - в зв`язку з вмістом у препараті 23,7 об`ємних% етанолу.

Побічна дія

іноді можливі

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, особливо при підвищених вихідних значеннях, серцебиття, тахікардія, периферичні набряки, брадикардія.

З боку травної системи: метеоризм, нудота, рідко - діарея, запор.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, тремор, синкопальні стани, гіперкінези.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.

Розчин для інфузій

Алергічні реакції: свербіж, висип.

З боку шлунково-кишкового тракту: діспепcіческіе розлади, нудота, діарея в рідкісних випадках, сухість у роті, зміна апетиту, ілеус.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку серцево-судинної системи: значне зниження артеріального тиску, особливо при підвищених вихідних значеннях, брадикардія, відчуття жару в голові, підвищена пітливість, тахікардія, розвиток або посилення наявної серцевої недостатності та ішемії міокарда.

З боку системи кровотворення: в дуже рідкісних випадках (lt; 1%) - тромбоцитопенія.

Вплив на лабораторні показники: підвищення активності трансаміназ, ЛФ і гамма-глутамілтрансферази, порушення функції нирок з підвищенням концентрації сечовини і / або креатиніну в плазмі крові. При лікуванні слід враховувати, що препарат містить 23,7 об`ємних% спирту (200 мг спирту на 1 мл розчину) і 17% поліетиленгліколю 400.

Місцеві реакції: флебіт (при введенні інфузійного розчину в периферичні вени без супутнього розчину).

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Інтервали між прийомами мають становити не менше 4 годин. Рекомендується дотримуватися пропонований режим дозування.

Субарахноїдальний крововилив, викликаний розривом аневризми

Прийом таблеток слід призначати після 5-14 днів в / в терапії інфузійних розчином Німотоп. Рекомендована доза - 2 табл. 6 разів на добу (60 мг німодипіну 6 разів на добу) протягом 7 днів.

Терапія порушень мозкових функцій у пацієнтів похилого віку

Рекомендована доза - 1 табл. 3 рази на добу (30 мг німодипіну 3 рази на добу).

У хворих з помірними порушеннями функції печінки може знадобитися зниження дози німодипіну або скасування лікування. У пацієнтів з порушеннями функції печінки через зниження інтенсивності первинного метаболізму біодоступність німодипіну може підвищуватися. Внаслідок цього основне і побічна дія німодипіну, зокрема його гіпотензивний ефект, можуть посилюватися. У таких випадках дозу препарату слід знизити в залежності від ступеня зниження АТ- при необхідності застосування німодипіну слід припинити.

В / в, шляхом інфузії.

Рекомендується дотримуватися наступний режим дозування:

На початку терапії протягом 2 ч вводиться по 1 мг німодипіну в годину (5 мл інфузійного розчину Німотоп), приблизно 15 мкг / кг / год. При гарній переносимості препарату (при відсутності помітного зниження АТ) через 2 год дозу збільшують до 2 мг німодипіну на годину (приблизно 30 мкг / кг / год). Початкова доза для пацієнтів з масою тіла менше 70 кг або лабільним АТ повинна становити 0,5 мг німодипіну на годину.

Інфузійний розчин Німотоп® застосовується для безперервного в / в вливання через центральний катетер з використанням інфузійного насосу і трехканального запірного крана одночасно з одним з наступних розчинів: 5% декстроза, 0,9% натрію хлорид, розчин Рінгера, розчин Рінгера з магнієм, розчин декстрану 40 або 6% гідроксіетильованого крохмалю в співвідношенні приблизно 1: 4 (Німотоп / інший розчин). В якості супутньої інфузії також може використовуватись манітол, людський альбумін або кров.

Розчин Німотоп не можна додавати в інфузійний флакон або змішувати з іншими препаратами. Рекомендується продовжувати введення німодипіну в ході анестезії, хірургічних втручань та ангіографії.

Для сполучення поліетиленової трубки, по якій надходить розчин Німотоп, каналу надходження супутнього розчину та центрального катетера необхідно використовувати трьохканальний запірний кран.

Профілактичне використання. В / в терапію німодипіном слід починати не пізніше ніж через 4 дні після крововиливу і продовжувати протягом усього періоду максимального ризику розвитку вазоспазму, тобто до 10-14 днів після субарахноїдального крововиливу.

Після закінчення інфузійної терапії протягом наступних 7 днів рекомендується пероральний прийом таблетованої форми німодипіну в дозі 60 мг 6 разів на добу з проміжками з інтервалом 4 ч.

Терапевтичне застосування. Якщо вже мають місце ішемічні неврологічні порушення, обумовлені вазоспазмом внаслідок субарахноїдального крововиливу, інфузійну терапію слід починати якомога раніше і проводити протягом не менше 5, але не більше 14 днів. Після закінчення інфузійної терапії протягом наступних 7 днів рекомендується пероральний прийом таблетованої форми німодипіну в дозі 60 мг 6 разів на добу (кожні 4 год). Якщо в процесі терапевтичного або профілактичного застосування розчину Німотоп проводиться хірургічне лікування крововиливу, в / в терапію німодипіном необхідно продовжувати як мінімум протягом 5 днів після оперативного втручання.

Введення в цистерни головного мозку. В ході хірургічного втручання свіжоприготований розчин німодипіну (1 мл інфузійного розчину Німотоп і 19 мл розчину Рінгера), підігрітий до середньої температури тіла, можна вводити інтрацистернально. Розчин необхідно використовувати відразу після приготування.

Якщо у пацієнта виникають несприятливі реакції на застосування препарату, необхідно або зменшити дозу, або припинити терапію німодипіном. При тяжких порушеннях функції печінки, особливо при цирозі печінки, біодоступність німодипіну може бути підвищена внаслідок зниження інтенсивності первинного метаболізму і уповільнення метаболічної інактивації. Наслідком цього може з`явитися посилення основного і побічного дій препарату, зокрема його гіпотензивний ефект. У таких випадках дозу препарату слід знизити виходячи зі ступеня зниження АТ- при необхідності відмінити лікування.

Розчин німодипіну чутливий до впливу світла, тому слід уникати прямого попадання на нього сонячного світла: слід використовувати скляні шприци і з`єднувальні трубки чорного, коричневого, жовтого або червоного кольору-крім того, інфузійний насос і трубки доцільно обернути світлонепроникним папером. При розсіяному денному світлі або штучному освітленні Німотоп можна використовувати протягом 10 год без проведення спеціальних захисних заходів.

Німодипін, активна речовина інфузійного розчину Німотоп, абсорбується ПВХ, для його парентерального введення можна використовувати тільки системи з ПЕ трубками.

Передозування

Симптоми: загальні для обох лікарських форм - виражене зниження артеріального тиску, тахікардія або брадікардія- для таблеток, вкритих плівковою оболонкою (додатково), - блювота, болі в епігастральній ділянці, симптоми порушення діяльності ЦНС. У разі передозування прийом препарату слід негайно припинити.

Лікування: симптоматичне. Перша допомога включає: для таблеток, вкритих плівковою оболонкою (додатково), - промивання шлунка і прийом активованого вугілля-загальна для обох лікарських форм - якщо відзначається значне зниження артеріального тиску, слід ввести в / в допамін або норадреналін. Специфічні антидоти німодипіну невідомі.

Взаємодії з іншими препаратами

Загальна для обох лікарських форм

Нимодипин може знижувати артеріальний тиск при спільному призначенні з діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, антагоністами А1-аденозинових рецепторів, іншими антагоністами кальцію, альфа-адреноблокаторами, альфа-метилдопа, інгібіторами фосфодіестерази.

Тривале застосування німодипіну з антидепресантом нортриптиліном призводить до незначного зниження концентрації німодипіну в плазмі крові (концентрація нортриптиліну залишається незмінною).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Оскільки німодипін метаболізується за участю системи цитохрому P450 3A4, препарати інгібують цю ферментну систему, можуть підвищувати концентрацію німодипіну в плазмі. Це такі ЛЗ, як:

- макроліди, наприклад, еритроміцин (структурно споріднений їм азитроміцин не володіє такими властивостями) -

- інгібітори ВІЛ протеаз (наприклад, ритонавір, зидовудин) -

- азолові антімікотікі (наприклад кетоконазол) -

- антидепресанти нефазодон і флуоксетин (підвищення концентрації німодипіну в плазмі при сумісному призначенні досягає 50%) -

- квінопрістін / дальфопрістін-

- ціметідін-

- вальпроєва кислота.

При спільному призначенні таких препаратів повинна бути передбачена редукція дози німодипіну і моніторинг АТ.

Грейпфрутовий сік пригнічує окислювальний метаболізм окислення дигидропиридинов. Сполучення грейпфрутового соку і німодипіну слід уникати, т. К. Це може привести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові.

Протиепілептичні препарати, що індукують ферментну систему цитохрому Р450 3А4 - фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин - значно знижують біодоступність німодипіну, тому їх спільне застосування протипоказано.

Розчин для інфузій

Тривале застосування німодипіну з флуоксетином призводить до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові в середньому на 50%. Концентрація флуоксетину значно знижується, при цьому вміст активного метаболіту флуоксетину - норфлуоксетину - не змінюється.

У пацієнтів, які перебувають на довготривалій терапії галоперидолом, не виявлено лікарської взаємодії німодипіну з галоперидолом.

Одночасне внутрішньовенне призначення зидовудину і німодипіну призводить до значного збільшення AUC для зидовудину і зниження об`єму його розподілу і кліренсу.

Одночасна терапія потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад аміноглікозидами, цефалоспоринами, фуросемідом) може викликати порушення функції нирок. Тому в разі проведення подібного лікування, а також у хворих з нирковою недостатністю, лікування повинно проводиться під ретельним контролем. При виявленні порушення функцій нирок прийом німодипіну слід припинити.

Інфузійний розчин Німотопу містить 23,7 об`ємних% спирту, необхідно враховувати можливу взаємодію спирту з іншими лікарськими препаратами.

У дослідженні на мавпах одночасне призначення зидовудину і в / в болюсне введення німодипіну призводило до зниження кліренсу зидовудину.

Особливі вказівки при прийомі

Призначення німодипіну пацієнтам похилого віку з великою кількістю супутніх захворювань, тяжкою нирковою недостатністю (величина клубочкової фільтрації lt; 20 мл / хв) і важкими серцево-судинними захворюваннями має бути особливо ретельно обгрунтовано. Під час терапії і після її закінчення такі пацієнти потребують регулярного лікарського нагляду.

Вплив на керування транспортними засобами і механізмами

Застосування німодипіну може порушувати здатність керувати транспортними засобами і механізмами, у зв`язку з можливим зниженням артеріального тиску і виникненням запаморочення. При застосуванні інфузійного розчину Німотоп цей фактор зазвичай не має значення.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C08 Блокатори кальцієвих каналів

C08C Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини

C08CA Дигідропіридинові похідні

C08CA06 Nimodipine

Відео: Дика кішка рибалка. Хижак в дії - дивитися відео онлайн "Кот рибалка"

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!