Верошпирон

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Спіронолактон є калійзберігаючим диуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортікостероідний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрона спиронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію і води і пригнічує калійвиводящіх ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежному ділянці збірних трубочок і дистальних канальців. Зв`язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору і води з сечею, зменшує виведення іонів калію і сечовини, знижує кислотність сечі.

Максимальний ефект спостерігається через 7 год після прийому всередину і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату зумовлена наявністю сечогінного ефекту, який непостоянен- діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.

Показання до застосування

- есенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії) -

- набряки при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії і в комбінації зі стандартною терапією) -

- стану, при яких може виявлятися вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом і / або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються отекамі-

- гіпокаліємія / гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками і при неможливості застосування інших способів корекції рівня калію) -

- первинний гіперальдостеронізм (синдром Кона) - для короткого передопераційного курсу лікування-

- для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.

Форма випуску

капсули 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

капсули 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

капсули 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

капсули 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, зв`язування з білками плазми крові - близько 98%. Перетворюється в активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%) і частково в канренон (20%). Cmах канренону в плазмі крові досягається через 2-4 год, його зв`язування з білками плазми крові - 90%.

Після щоденного прийому 100 мг спіронолактону протягом 15 днів Cmax досягає 80 нг / мл, час досягнення Cmax після чергового ранкового прийому - 2-6 ч.

Спіронолактон погано проникає в органи і тканини, при цьому сам і його метаболіти проникають через плацентарний бар`єр, а канренон - в грудне молоко. Обсяг розподілу - 0,05 л / кг. T1 / 2 спиронолактона 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год.

Виводиться нирками: 50% - у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді і частково - з каловими масами. Виведення канренону (головним чином нирками) є двофазним, T1 / 2 в першій фазі - 2-3 ч, в другій - 12-96 год.

При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість періоду напіввиведення збільшується без ознак кумуляції, імовірність якої пов`язана з хронічної ниркової недостатності і гіперкаліємії.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату-

- хвороба Аддісона-

- гіперкаліємія, гіпонатріемія-

- тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну lt; 10 мл / хв), анурія-

- вагітність-

- період грудного вигодовування.

З обережністю:

- гіперкальціемія-

- метаболічний ацідоз-

- AV блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню) -

- цукровий діабет (при підтвердженої або передбачуваної хронічної ниркової недостатності) -

- діабетична нефропатія-

- хірургічні втручання, місцева і загальна анестезія-

- прийом ЛЗ, що викликають гінекомастію-

- літній вік-

- порушення менструального циклу, збільшення молочних залоз-

- печінкова недостатність-

- цироз печінки.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки і кровотечі з шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор.

З боку печінки: порушення функції печінки.

З боку центральної нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м`язовий спазм.

З боку кровотворної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз.

З боку лабораторних показників: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-сольового обміну (гіперкаліємія, гіпонатріємія) і кислотно-лужної рівноваги (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз).

З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і, звичайно, має оборотний характер, лише в рідкісних випадках грудна залоза залишається кілька збільшеною) - зниження потенції і ерекціі- у жінок - порушення менструального циклу- дісменорея- аменорея- метрорагія в клімактеричному періоде- гірсутізм- болю в області молочних залоз- карцинома молочної залози (наявність зв`язку з прийомом препарату не встановлено).

Алергічні реакції: кропив`янка, рідко - макулопапульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж.

З боку шкірних покривів: алопеція, гіпертрихоз.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.

З боку опорно-рухового апарату: судоми литкових м`язів.

Спосіб застосування та дози

Всередину.

При есенціальнійгіпертензії - добова доза для дорослих - зазвичай 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому дозу слід збільшувати поступово, 1 раз на 2 тижні.

Щоб домогтися адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше 2 тижнів. При необхідності проводять коригування дози.

При ідіопатичному гиперальдостеронизме - 100-400 мг / сут.

При вираженому гиперальдостеронизме і гіпокаліємії - 300 мг / добу (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг / сут.

Гіпокаліємія / гіпомагніємія - при гіпокаліємії і / або гіпомагніємії, викликаних терапією діуретиками, - в дозі 25-100 мг / добу, одноразово або в декілька прийомів. Максимальна добова доза - 400 мг, якщо пероральні препарати калію або інші методи поповнення його дефіциту неефективні.

Діагностика і лікування первинного гіперальдостеронізму

В якості діагностичного засобу при короткому діагностичному тесті - по 400 мг / сут, розподіливши на кілька прийомів в день, протягом 4 днів. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату і зниження після його скасування можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

При тривалому діагностичному тесті - в тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії і артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму - після того як діагноз гиперальдостеронизма встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, Верошпирон слід приймати по 100-400 мг / сут, розділивши на 1-4 прийоми на добу протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Верошпирон застосовується для проведення тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.

Набряки на тлі нефротичного синдрому - добова доза для дорослих - зазвичай 100-200 мг / сут. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, і тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.

При набряковому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатності - по 100-200 мг / добу в 2-3 прийоми щодня, протягом 5 днів, в комбінації з «петльовим» або тіазидовим диуретиком. Залежно від ефекту добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза - 200 мг / добу.

Набряки на тлі цирозу печінки - якщо в сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na + / K +) перевищує 1, то добова доза для дорослих - зазвичай 100 мг. Якщо співвідношення менше 1, то добова доза для дорослих - зазвичай 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально.

Набряки у дітей - початкова доза становить 1-3,3 мг / кг або 30-90 мг / м2 / добу в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коректують і при необхідності збільшують в 3 рази в порівнянні з початковою.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, шкірний висип, гіперкаліємія (парестезії, м`язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини.

Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації і артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калійвиводящіх діуретиків, швидкого парентерального введення розчину глюкози (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0,25-0,5 ОД на 1 г декстрози- при необхідності можна ввести повторно. У важких випадках проводять гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Знижує ефект антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) і токсичність серцевих глікозидів (тому що нормалізація рівня калію в крові перешкоджає розвитку токсичності).

Підсилює метаболізм феназола (антипірину).

Знижує чутливість судин до норадреналіну (вимагає дотримання обережності при проведенні анестезії), збільшує період напіввиведення дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином.

Підсилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу.

Прискорює метаболізм і виведення карбеноксолона.

Карбеноксолон сприяє затримці натрію спиронолактоном.

ГКС і діуретики (похідні бензотіазіна, фуросемід, етакринова кислота) підсилюють і прискорюють диуретический і натрійуретичний ефект.

Підсилює дію діуретичних та гіпотензивних ЛЗ.

НПЗЗ знижують діуретичний і натрійуретичний ефект, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії.

ГКС посилюють диуретический і натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії і / або гіпонатріємії.

Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками і калійзберігаючимидіуретиками, інгібіторами ангіотензин-конвертує ензиму (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину II, індометацином, циклоспорином.

Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект.

Хлорид амонію, холестирамін сприяють розвитку гіперкаліємічній метаболічного ацидозу.

Флудрокортизон викликає парадоксальне посилення канальцевоїсекреції калію.

Знижує ефект Мітотан.

Підсилює ефект триптореліну, бузерелін, гонадореліну.

Особливі вказівки при прийомі

Можливе тимчасове збільшення рівня азоту сечовини в сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок і гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.

При хворобах нирок і печінки, а також в літньому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, вимагає особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії.

При лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок і рівень електролітів крові. Слід уникати вживання їжі, багатої калієм. Під час лікування вживати алкоголь.

У початковому періоді лікування забороняється керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Тривалість обмежень встановлюється в індивідуальному порядку.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі 15-30 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C03 Діуретики

C03D Калійзберігаючі діуретики

C03DA Антагоністи альдостерону

C03DA01 Spironolactone

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!