Кетанов

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Кетанов

Опис фармакологічної дії

Кеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірним жарознижувальну дію.

Механізм дії пов`язаний з неселективним пригніченням активності ферменту ЦОГ-1 і -2, головним чином, в периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу ПГ - модуляторів больової чутливості, терморегуляції і запалення. Кеторолак являє собою рацемическую суміш [-] S- і [+] R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-] S формою.

Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативний і анксіолітичну дію.

За силою анальгезирующего ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗЗ.

Після в / м введення і прийому всередину початок знеболюючої дії наголошується відповідно через 0,5 і 1 ч, максимальний ефект досягається через 1-2 год.

Показання до застосування

Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (в т.ч. в післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях).

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 30 мг / мл-ампула 1 мл, пачка картонна 10-
розчин для ін`єкцій 30 мг / мл-ампула 1 мл, пачка картонна 5
розчин для ін`єкцій 30 мг / мл-ампула 1 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1
розчин для ін`єкцій 30 мг / мл-ампула 1 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, пачка картонна 1
склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
кеторолака трометамин 10 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурузний- мкц- кремнію діоксид коллоідний- магнію стеарат
плівкова оболонка: гідроксіпропілметілцеллюлоза- поліетиленгліколь 400 (макрогол 400) - тальк очіщенний- титану діоксід- вода очищена (губиться в процесі виробництва)
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 1, 2, 3 або 10 блістерів.

Розчин для ін`єкцій 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид- динатрію едетат- етанол натрію гідроксід- вода для ін`єкцій
в ампулах по 1 мл-в пачці картонній 5 або 10 шт.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину Кетанов® добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті - Cmax в плазмі крові (0,7-1,1 мкг / мл) досягається через 40 хв після прийому натщесерце дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує Cmax препарату в крові і затримує її досягнення на 1 ч. 99% препарату зв`язується з білками плазми крові, і при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність - 80-100%.

Абсорбція при в / м введенні - повна і швидка. Після в / м ведення 30 мг препарату Cmax складає 1,74-3,1 мкг / мл, 60 мг - 3,23- 5,77 мкг / мл, Tmax - відповідно 15-73 і 30-60 хв.

Час досягнення рівноважної концентрації (CSS) при парентеральному та пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище субтерапевтичної) і становить при в / м введенні в дозі 15 мг - 0,65-1,13 мкг / мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг / мл-після прийому всередину 10 мг - 0,39-0,79 мкг / мл. Обсяг розподілу становить 0,15-0,33 л / кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю об`єм розподілу препарату може збільшуватися в 2 рази, а його R-енантіомер - на 20%.

Проникає в грудне молоко: після прийому матір`ю першої і другої дози кеторолаку (10 мг) Cmax в молоці досягається через 2 год і становить відповідно 7,3 та 7,9 нг / л.

Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками, і р-гідроксикеторолаку. Виводиться на 91% - нирками, 6% - через кишечник.

T1 / 2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить в середньому 5,3 ч (3,5-9,2 год - після в / м введення 30 мг і 2,4-9 години після прийому всередину 10 мг). T1 / 2 подовжується у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на T1 / 2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг / л (168-442 мкмоль / л) T1 / 2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності - більше 13,6 ч .

Загальний кліренс становить при в / м введенні в дозі 30 мг 0,023 л / кг / год (0,019 л / кг / год - у літніх пацієнтів), прийомі всередину в дозі 10 мг - 0,025 л / кг / год-при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг / л при в / м введенні в дозі 30 мг - 0,015 л / кг / год, при прийомі всередину 10 мг - 0,016 л / кг / год.

Чи не виводиться в ході гемодіалізу.

Використання під час вагітності

Протипоказаний при вагітності, під час пологів і в період лактації (грудного вигодовування).
Кеторолак протипоказаний для застосування в якості засобу для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання в акушерській практиці, оскільки під його впливом можливо збільшення тривалості першого періоду пологів. Крім того, кеторолак може пригнічувати скоротність матки і кровообіг плода.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ, «аспіринова астма», бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіповолемія (незалежно від її причини), дегідратація-

ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення, пептичні виразки, гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія) -

печінкова і / або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг / л) -

геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний), геморагічний діатез, одночасний прийом з іншими НПЗЗ, високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (в т.ч. після операцій), порушення кроветворенія-

вагітність, пологи і період лактаціі-

дитячий вік до 16 років (ефективність і безпека не встановлені) -

знеболювання перед і під час хірургічних операцій (через високий ризик кровотечі) -

лікування хронічних болів.

З обережністю - бронхіальна астма- холецістіт- хронічна серцева недостатність- артеріальна гіпертензія- порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг / л) - холестаз- активний гепатит сепсіс- системний червоний волчанка- похилий вік (старше 65 років) - поліпи слизової оболонки носа і носоглотки.

Побічна дія

Частота розвитку побічних явищ визначається наступним чином: часто - більше 3% - менше часто - 1-3% - рідко - менше 1%.

З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, що мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) - біль у шлунку, діарея- менш часто - стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка-рідко - нудота , ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у т.ч. з перфорацією і / або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання по типу «кавової гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.

З боку сечовидільної системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії і / або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об`єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.

З боку органів чуття: рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).

З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).

З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонлівость- рідко - асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м`язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.

З боку серцево-судинної системи: менш часто - підвищення АТ- рідко - набряк легенів, непритомність.

З боку органів кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, лейкопенія.

З боку системи гемостазу: рідко - кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.

З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапуллезние висип), пурпура- рідко - ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання і / або хворобливість піднебінних мигдалин), кропив`янка, синдром Стівенса Джонсона, синдром Лайєлла.

Місцеві реакції: менш часто - печіння або біль у місці введення.

Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив`янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом).

Інші: часто - набряки (обличчя, гомілок, щиколоток, пальців, ступень, підвищення маси тіла) - менш часто - підвищена потлівость- рідко - набряк язика, гарячка.

Спосіб застосування та дози

Таблетки. Всередину, одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза - 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4 разів на добу залежно від вираженості болю-максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

При прийомі всередину тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.

Розчин для ін`єкцій. В / м (глибоко), в мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю і реакцією пацієнта. При необхідності одночасно можна додатково призначити опіоїдні анальгетики в зменшених дозах.

Разові дози при одноразовому в / м введенні:

- пацієнтам до 65 років - 10-30 мг в залежності від тяжкості больового синдрому-

- пацієнтам старше 65 років або з порушенням функції нирок - по 10-15 мг.

Дози при багаторазовому в / м введенні:

- пацієнтам до 65 років - 10-30 мг, потім - по 10-30 мг кожні 4-6 год-

- пацієнтам старше 65 років або з порушенням функції нирок - по 10-15 мг кожні 4-6 год.

Максимальна добова доза при внутрішньом`язовому введенні для пацієнтів до 65 років не повинна перевищувати 90 мг, а для пацієнтів старше 65 років або з порушенням функції нирок - 60 мг.

При парентеральному введенні тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5 днів.

При переході з парентерального введення препарату на прийом всередину сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів до 65 років і 60 мг - для пацієнтів старше 65 років або з порушенням функції нирок. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.

Передозування

Симптоми: біль у животі, нудота, блювота, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво-важливих функцій в організмі). Чи не виводиться в достатній мірі за допомогою діалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних еффектов- з пентоксифіліном, антикоагулянтами (включаючи гепарин у низьких дозах) - можливе збільшення ризику кровотеченія- з інгібіторами АПФ - можливе збільшення ризику розвитку порушень функції нирок-з пробенецидом - збільшуються концентрація кеторолаку в плазмі і період його полувиведенія- з препаратами літію - можливе зниження ниркового кліренсу літію та підвищення його концентрації в плазме- з фуросемідом - зменшення його сечогінну дію.
При застосуванні кеторолаку зменшується потреба в застосуванні опіоїдних анальгетиків з метою знеболювання.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, у хворих з ерозивно-виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту і кровотечами з шлунково-кишкового тракту в анамнезі.
Слід з обережністю застосовувати кеторолак в післяопераційному періоді у випадках, коли потрібно особливо ретельний гемостаз (в т.ч. після резекції передміхурової залози, тонзилектомії, в косметичній хірургії), а також у хворих старечого віку, тому що період напіввиведення кеторолаку подовжується, а плазмовий кліренс може знижуватися. У цій категорії хворих рекомендується застосовувати кеторолак в дозах, близьких до нижньої межі терапевтичного діапазону. При появі симптомів ураження печінки, шкірного висипу, еозинофілії кеторолак слід скасувати. Кеторолак не показаний для застосування при хронічному больовому синдромі.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Якщо в період лікування кеторолаком з`являються сонливість, запаморочення, безсоння або депресія, необхідно дотримуватися особливої обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

Відео: ВСЕ ПРО ТАБЛЕТКАХ (КЕТАНОВ) [Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності]

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

Відео: Jubilee - Кетанов

M01AB Похідні оцтової кислоти

M01AB15 Ketorolac

Відео: Як зняти зубний біль

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!