Алціпро

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протимікробний засіб широкого спектру дії, похідне фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій-викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: захворювання дихальних шляхів - гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцідоз- інфекції ЛОР-органів - середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарінгіт- інфекції нирок і сечовивідних шляхів - цистит, піелонефріт- інфекції органів малого таза і статевих органів - простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт, гонорея, м`який шанкр, хламідіоз- інфекції черевної порожнини - бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт внутрішньоочеревинні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера- інфекції шкіри і м`яких тканин - інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона- кісток і суглобів - остеомієліт, септичний артріт- сепсіс- інфекції на фоні імунодефіциту ( виникає при лікуванні імунодепресивними ЛЗ або у хворих з нейтропенією) - профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Форма випуску

розчин для інфузій 200 мг / 100 мл-флакон (флакончик) поліетиленовий 100 мл, пачка картонна 1.

Фармакодинаміка

Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою і ділення (тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в період поділу. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до ін. Актібіотікам, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом ін. Антибіотиків. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), ін. грамнегативнібактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae- грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Чи не ефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності (безпека і ефективність застосування у жінок в період вагітності не встановлена).

Використання місцевих форм ципрофлоксацину при вагітності можливо, якщо передбачувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.

Категорія дії на плід по FDA - C.

Ципрофлоксацин виводиться в грудне молоко, тому в період лактації слід вирішити, припиняти прийом ципрофлоксацину або грудне вигодовування, грунтуючись на ступені важливості застосування ЛЗ для матері.

З обережністю використовувати місцеві форми ципрофлоксацину в період годування грудьми (невідомо, чи екскретується ципрофлоксацин в грудне молоко при місцевому застосуванні).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших фторхінолонів), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий і підлітковий вік (до 18 років, закінчення періоду інтенсивного росту - для системного застосування) - в офтальмології: вірусний кератит, дитячий вік (до 1 року - для очних крапель, до 2 років - для очної мазі).

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, порушення апетиту, діарея, запор, псевдомембранозний коліт, епігастральні і біль у животі, дискомфорт у животі, гикавка, виразки, сухість і болючість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, кровотечі в ШКТ, панкреатит, холестатична жовтяниця , гепатит, некроз клітин печінки.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, збудження, відчуття неспокою, інсомнія, кошмарні сни, сплутаність свідомості, депресія, фобії, відчуття втоми, порушення зору (зміна колірного зору, диплопія, ністагм, біль в очах), порушення смаку, нюху, шум у вухах, транзиторне порушення слуху, зміна настрою, порушення ходи, підвищення внутрішньочерепного тиску, парестезія, пітливість, атаксія, тремор, судоми, токсичний психоз, параноя, галюцинації, мігрень.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження артеріального тиску, кардіоваскулярний колапс, аритмія, церебральний тромбоз, пароксизмальна тахікардія, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, зміна рівня протромбіну.

З боку респіраторної системи: легенева емболія, диспное, дихальний дистрес, бронхоспазм, випіт в плевру.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, тендовагініт.

З боку сечостатевої системи: часте сечовипускання, кристалурія, гематурія, циліндрурія, поліурія, протеїнурія, ацидоз, затримка сечі, геморагічний цистит, нефрит, вагініт, гінекомастія.

Алергічні реакції: висип, петехії, бульбашки, папули, шкірний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, свербіж шкіри, набряк губ, обличчя, шиї, кон`юнктиви, кінцівок, ангіоневротичний набряк, кропив`янка, анафілактичний шок .

Інші: гіперпігментація, еозинофілія, лихоманка, фотосенсибілізація, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, креатиніну, сечовини, сироваткових тригліцеридів, глюкози, калію, білірубіна- дисбактеріоз, кандідоз- на місці в / в введення - біль, відчуття печіння, флебіт.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по 0.25 г 2-3 рази на добу, при важкому перебігу інфекцій - 0.5-0.75 г 2-3 рази на добу. При інфекціях сечовивідних шляхів - по 0.25-0.5 г 2 рази на добу-курс лікування - 7-10 днів. При неускладненій гонореї - 0.25-0.5 г однократно- при поєднанні гонококової інфекції з хламідійною і мікоплазменної - 0.75 г кожні 12 год протягом 7-10 днів. При шанкроїд - по 0.5 г 2 рази на день протягом декількох днів. При менингококковом носійство в носоглотці - одноразово, 0.5 або 0.75 м При хронічному носійстві сальмонел - внутрішньо, по 0.25 г 4 рази-курс лікування - до 4 тижнів. При необхідності дозування може бути збільшена до 0.5 г 3 рази на добу. При пневмонії, остеомієліті - всередину, по 0.75 г 2 рази на добу. Тривалість лікування остеомієліту може становити до 2 міс. При інфекціях шлунково-кишкового тракту, викликаних Staphylococcus aureus, - по 0.75 г кожні 12 год протягом 7-28 днів. Лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після нормалізації температури тіла або ісчезнованія клінічних симптомів. При швидкості клубочкової фільтрації (КК 31-60 мл / хв / 1,73 кв.м або сироваткової концентрації креатиніну від 1.4 до 1.9 мг / 100 мл) максимальна добова доза - 1 г. При швидкості клубочкової фільтрації нижче 30 мл / хв / 1,73 кв. м або сироваткової концентрації креатиніну вище 2 мг / 100 мл максимальна добова доза - 0.5 г. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз - 0.25-0.5 г / сут, але приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу. При тяжкому перебігу інфекцій (наприклад при рецидивуючому муковісцидозі, інфекціях черевної порожнини, кісток і суглобів), спричинених Pseudomonas або стафілококами, при гострих пневмоніях, викликаних Streptococcus pneumoniae, і при хламідійних інфекціях сечостатевих шляхів доза повинна бути збільшена до 0.75 г кожні 12 год. Таблетки слід ковтати цілими з невеликою кількістю рідини після прийому їжі. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше. В / в крапельно: тривалість інфузії становить 30 хв при дозі 0.2 г і 60 хв - при дозі 0.4 р Інфузійні розчини, готові до використання, можна поєднувати з 0.9% розчином NaCl, розчином Рінгера та Рінгера-лактату, 5 і 10% розчином глюкози, 10% розчином фруктози, а також розчином, що містить 5% розчин глюкози з 0.225-0.45% розчином NaCl. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, інфекціях нижніх відділів дихальних шляхів разова доза - 0.2 г-при ускладнених інфекціях верхніх відділів сечовивідних шляхів, при важкому перебігу інфекцій (в т.ч. при пневмонії, остеомієліті) разова доза - 0.4 г. При необхідності в / в лікування особливо важких, які загрожують життю або рецидивуючих інфекцій, викликаних Pseudomonas, стафілококами або Streptococcus pneumoniae, доза може бути збільшена до 0.4 г з кратністю введення до 3 разів на добу. Тривалість лікування при остеомієліті може досягати до 2 міс. При хронічному носійстві сальмонел - по 0.2 г 2 рази на добу-курс лікування - до 4 тижнів. При необхідності дозування може бути збільшена до 0.5 г 3 рази на добу. При гострій гонореї - 0,1 г одноразово. Для профілактики інфекцій при хірургічних втручаннях - 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операції-при тривалості операції понад 4 год вводять повторно в тій же дозі. Середня тривалість лікування: 1 день - при гострій неускладненій гонореї та цістіте- до 7 днів - при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів і черевної порожнини, протягом усього періоду нейтропенической фази - у хворих з ослабленими захисними силами організму, але не більше 2 міс - при остеомієліті і 7-14 днів - при всіх інших інфекціях. При стрептококових інфекціях у зв`язку з небезпекою пізніх ускладнень, а також при хламідійних інфекціях лікування повинно тривати не менше 10 днів. У хворих з імунодефіцитом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії. Лікування слід проводити ще не менше 3 днів після нормалізації температури тіла або ісчезнованія клінічних симптомів. При швидкості клубочкової фільтрації (КК 31-60 мл / хв / 1,73 кв.м або сироваткової концентрації креатиніну від 1.4 до 1.9 мг / 100 мл) максимальна добова доза - 0.8 г. При швидкості клубочкової фільтрації (КК нижче 30 мл / хв / 1,73 кв.м або сироваткової концентрації креатиніну вище 2 мг / 100 мл) максимальна добова доза - 0.4 м Літнім пацієнтам дозу знижують на 30%. При перитоніту допустимо використовувати інтраперітонеальное введення інфузійних розчинів в дозі 50 мг 4 рази на добу на 1 л діалізата. Після в / в застосування можна продовжити лікування перорально.

Передозування

Лікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, провести промивання шлунка та ін. Заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.

Взаємодії з іншими препаратами

Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах підвищує концентрацію і подовжує T1 / 2 теофіліну (і ін. Ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з ін. Протимікробними ЛЗ (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається сінергізм- може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.- з мезлоциліном, азлоциліном і ін. Бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях. Підсилює нефротоксичність циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Пероральний прийом спільно з Fe-містять ЛЗ, сукральфатом та антацидними ЛЗ, що містять Mg2 +, Ca2 + і Al3 +, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ. НПЗП (виключаючи АСК) підвищують ризик розвитку судом. Діданозін знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення з ним комплексів з містяться в диданозину Al3 + і Mg2 +. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його Cmax. Спільне призначення урикозуричних ЛЗ призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Інфузійний розчин фармацевтичні несумісний з усіма інфузійними розчинами і ЛЗ, які фізико-хімічно нестійкі при кислому середовищі (pH інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3.9-4.5). Не можна змішувати розчин для в / в введення з розчинами, що мають pH більше 7.

Особливі вказівки при прийомі

При одночасному в / в введенні ципрофлоксацину і ЛЗ для загальної анестезії з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустимо перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій. Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку, в зв`язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи, ципрофлоксацин слід призначати тільки за "життєвим" показаннями. При виникненні під час або після лікування тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування. При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами). В період лікування слід уникати контакту з прямими сонячними променями.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

J01MA Фторхінолони

J01MA02 Ciprofloxacin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!