Ципринол

Відео: Ципринол | Інструкція по застосуванню

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Фіксікі. Пригоди Фіксікі | Всі серії поспіль - Мультики для дітей

Опис фармакологічної дії

Препарат пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Діє бактерицидно. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом іншим антибіотиків. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.) - деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі і до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.

Як in vitro, так і in vivo до ципрофлоксацину також чутливий Bacillus anthracis.

Показання до застосування

Інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

інфекції дихальних шляхів: пневмонія (за винятком пневмококової пневмонії), гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз (якщо збудником є грамнегативнібактерії, особливо Pseudomonas aeruginosa) -

інфекції вуха, горла і носа: гострий середній отит, синусит, мастоідіт-

інфекції нирок і сечовивідних шляхів: неускладнені і ускладнені інфекції нижніх і верхніх відділів сечового тракту (уретрит, цистит, пієлонефрит) -

інфекції органів малого таза і статевих органів: епідидиміт, простатит, сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт, гонорея, м`який шанкр, хламідіоз-

інфекції органів черевної порожнини: внутрішньочеревно абсцесс- холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином), інфекційна діарея при сальмонельозі, кампилобактериозе, иерсиниозе, шигельоз, холері, черевному тіфе- діарея мандрівників, бактеріоносійство Salmonella typhi-

інфекції шкіри і м`яких тканин: інфіковані виразки, інфіковані рани, абсцеси, флегмона, інфекції зовнішнього слухового проходу, інфіковані ожогі-

інфекції опорно-рухового апарату: остеомієліт, септичний артріт-

сепсис, інфекції у хворих зі зниженим імунітетом (на тлі терапії імунодепресантами або у пацієнтів з нейтропенією) -

профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: урологічних, на шлунково-кишкового тракту (у комбінації з метронідазолом) і ортопедіческіх-

профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки.

Застосування в педіатрії:

лікування і профілактика сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Bacillus anthracis) -

терапія ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей від 5 до 17 років з муковісцидозом легень.

Форма випуску

концентрат для приготування розчину для інфузій 100 мг / 10 мл-ампула 10 мл упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 1

концентрат для приготування розчину для інфузій 100 мг / 10 мл-ампула 10 мл упаковка контурна чарункова 5пачка картонна 10-

концентрат для приготування розчину для інфузій 100 мг / 10 мл-ампула 10 мл піддон пластиковий 5пачка картонна 1

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
ядро:
ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрат 291 мг
582 мг
(Відповідає ципрофлоксацину - 250 і 500 мг)
допоміжні речовини: мкц- натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А) - повідон- натрію кроскармеллоза- кремнію діоксид коллоідний- магнію стеарат
оболонка: гіпромеллоза- тальк- титану діоксид (Е171) - пропіленгліколь
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 1 блістер.

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
ципрофлоксацин (в формі гідрохлориду моногідрату) 873 мг
відповідає ципрофлоксацину - 750 мг
допоміжні речовини: мкц- натрію крохмалю гліколат- повідон- натрію карбоксіметілцеллюлоза- кремнію діоксид коллоідний- магнію стеарат- гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) - пропіленгліколь- тальк- титану діоксид (Е171)
в блістері 10 шт.- в коробці 1 або 2 упаковки.

Концентрат для приготування розчину для інфузій 1 амп.
ципрофлоксацин 100 мг
допоміжні речовини: кислота молочная- кислотахлористоводнева концентрірованная- динатрію едетат- вода для ін`єкцій
в ампулах по 10 мл-в пачці картонній 5 ампул.

Розчин для інфузій 1 мл
ципрофлоксацин 2 мг
допоміжні речовини: натрію лактат натрію хлорид- кислота хлорістоводородная- вода для ін`єкцій
у флаконах по 50, 100 або 200 мл-в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює максимальної концентрації і біодоступність. Біодоступність препарату - 50-85%. Cmax в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (перед їдою) 250, 500, 750 і 1000 мг препарату, досягається через 1-1,5 год і становить 1,2 2,4- 4,3 і 5,4 мкг / мл відповідно. Обсяг розподілу в організмі - 2-3,5 л / кг. Ступінь зв`язування з білками плазми - 30%.

Після в / в інфузії 200 або 400 мг Тmaх - 60 хв, Cmax - 2,1 і 4,6 мкг / мл відповідно. Обсяг розподілу - 1,74-5 л / кг, зв`язування з білками плазми - 19-40%.

Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад нервову) і створює в них концентрації в 2-12 разів вище, ніж в плазмі.

Висока концентрація препарату спостерігається в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж в сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м`язи, плевру, очеревину, лімфу. У спинно-мозкову рідину проникає в невеликій кількості, і при невоспаленних мозкових оболонках його концентрація становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає через плаценту.

Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж в сироватці.

Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін).

У хворих з нормальною функцією нирок T1 / 2 - зазвичай 3-5 ч. При хронічній нирковій недостатності - до 12 год.

Виводиться в основному нирками шляхом тубулярної фільтрації і канальцевої секреції. Після в / в введення в незміненому вигляді - 50-70% і у вигляді метаболітів - 10%, решта - через шлунково-кишкового тракту. Після прийому всередину - 50-70% виводиться через нирки, 15-30% - через шлунково-кишкового тракту.

Невелика кількість виводиться з грудним молоком.

Після в / в введення протягом перших 2 год концентрація в сечі майже в 100 разів більше, ніж в сироватці, що значно перевершує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів.

Нирковий Cl - 3-5 мл / хв / кг-загальний Cl - 8-10 мл / хв / кг.

При хронічній нирковій недостатності (Cl креатиніну gt; 20 мл / хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату і виведення з каловими масами.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів або будь-якого іншого компоненту препарату-

вагітність-

період лактаціі-

дитячий та підлітковий вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей від 5 до 17 років з муковісцидозом легень, лікування та профілактики сибірки) -

одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості).

З обережністю:

виражений атеросклероз судин головного мозку-

порушення мозкового кровообігу-

психічні захворювання, епілептичний синдром, епілепсія-

виражена ниркова та / або печінкова недостатність-

літній вік-

дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази-

терапія ГКС.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль в животі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний коліт.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, збудження, судоми, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду, з суїцидальними тенденціями), мігрень, запаморочення, тромбоз церебральних артерій.

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, відчуття припливів крові до обличчя.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, висип, вузлова еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок.

З боку кістково-м`язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, біль у м`язах, набряк в області суглоба.

Інші: загальна слабкість, пітливість, суперінфекції (кандидоз), підвищена світлочутливість.

З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперурикемія, гіперглікемія.

Для розчину і концентрату для приготування розчину для інфузій додатково

Місцеві реакції: біль і печіння в місці введення, флебіт.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, стану організму, віку, маси тіла, функції нирок пацієнта.
При неускладнених захворюваннях нирок і сечовивідних шляхів препарат призначають по 250 мг 2, при ускладнених - по 500-750 мг 2
При захворюваннях дихальних шляхів - по 250 мг 2, в важких випадках - по 500-750 мг 2
При лікуванні гонореї препарат призначають одноразово в дозі 250-500 мг.
При ентериті, коліті тяжкого перебігу, гінекологічних інфекціях, простатиті, остеомієліті - по 500-750 мг 2
Для лікування діареї - по 250 мг 2
Для профілактики хірургічних інфекцій - по 500-750 мг через день.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок разова доза препарату для прийому всередину складає половину від середньої добової дози.
При хронічній нирковій недостатності препарат призначають в залежності від кліренсу креатиніну.
Кліренс креатиніну (мл / хв) Доза
gt; 50 звичайний режим дозування
30-50 250-500 мг 1 раз на 12 год
5-29 250-500 мг 1 раз на 18 год
Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі або перитонеальному діалізі, препарат призначають після діалізу в дозі 250-500 мг 1 раз на 24 год.
Таблетки слід приймати натщесерце, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Можливо в / в введення препарату. Доза ципринолу визначається в залежності від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла, функції нирок пацієнта.
Середня рекомендована разова доза - 200 мг (при тяжких інфекціях - 400 мг), кратність введення - 2 тривалість лікування - 1-2 тижні, при необхідності - більш тривалий час.
Препарат можна вводити в / в струменево, але більш переважно в / в крапельне введення протягом 30 хв (200 мг) і 60 хв (400 мг).
При гострій гонореї одноразово вводять 100 мг препарату.
Для профілактики післяопераційних інфекцій - за 30-60 хв до операції в / в вводять 200-400 мг ципринолу.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль і запаморочення, а в більш важких випадках - сплутаність свідомості, тремор, галюцинації і судоми.

Лікування: симптоматичне, забезпечення достатнього надходження рідини (для всіх лікарських форм), промивання шлунка, призначення активованого вугілля і проносних засобів (при прийомі всередину).

Специфічний антидот не відомий. Гемодіаліз не чинить клінічного ефекту при інтоксикації.

Взаємодії з іншими препаратами

Загальна для всіх лікарських форм

Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах, підвищує концентрацію і подовжує Т1 / 2 теофіліну, кофеїну та інших ксантинів, пероральних гіпоглікемічних засобів, в т.ч. глибенкламида що може привести до гіпоглікемії, непрямих антикоагулянтів, в т.ч. варфарину - сприяє зниженню протромбінового індексу.

Ципрофлоксацин підвищує Сmах від 4 до 21 рази і AUC від 6 до 24 разів тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску і сонливості.

Одночасний прийом з НПЗЗ (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) - підвищує ризик розвитку судом.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія циклоспорину (необхідний контроль рівня креатиніну крові 2 рази на тиждень).

Одночасний прийом ципрофлоксацину і ГКС може збільшити ризик виникнення розриву сухожиль.

Одночасне призначення ципрофлоксацину і фенітоїну може призводити до збільшення або зниження сироваткової концентрації фенітоїну.

Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.

При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм: препарат може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.- з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

Для таблеток додатково

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з містяться в диданозину алюмінієвими і магнієвими солями.

Одночасний прийом антацидів, сукральфата, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, кальцію, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 год.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його Cmax в плазмі крові.

Для розчину для інфузій та концентрату для приготування розчину для інфузій додатково

Інфузійний розчин фармацевтичні несумісний з усіма інфузійними розчинами і ЛЗ, які фізико-хімічно нестійкі при кислому середовищі (рН інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3,5-4,6).

Особливі вказівки при прийомі

Загальні для всіх лікарських форм

Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку у зв`язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.

При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити, в зв`язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами.

Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірних фізичних навантажень.

В період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу і підтримки кислої реакції сечі.

В період лікування ципрофлоксацином слід уникати УФ-опроміненням (в т.ч. контакту з прямими сонячними променями).

У період терапії можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові).

У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази призначення ципринолу може стати причиною розвитку гемолітичної анемії.

Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголь.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами

Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Для розчину для інфузій та концентрату для приготування розчину для інфузій додатково

При одночасному введенні ципрофлоксацину і ЛЗ для загальної анестезії з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ.

В 1 мл розчину для інфузій міститься 3,61 мг натрію. Тому необхідно дотримуватися обережності пацієнтам, для яких рекомендована дієта з низьким вмістом натрію.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C (Не заморожувати).

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

Відео: Фіксікі - Датчик

J01MA Фторхінолони

J01MA02 Ciprofloxacin

Відео: Нові мультфільми - Фіксікі - Ключ-карта

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!