Реціпро
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Блокує ДНК-гіразу і викликає загибель мікроорганізмів.Показання до застосування
Інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхопневмонія, плеврит, емпієма, абсцес легені, бронхоектатична хвороба, загострення хронічного бронхіту, легеневі інфекції при муковісцидозі), ЛОР-органів (середній і зовнішній отити, синусити, мастоїдит), урогенітальні (гострий і хронічний пієлонефрит, простатит , цистит, епідидиміт, хронічні неускладнені рецидивні інфекції сечового тракту), шкіри і м`яких тканин (інфіковані виразки, рани, абсцеси, целюліти, інфіковані опіки), шлунково-кишкового тракту (черевний тиф, бактеріальна діарея), абдомінальні, включаючи перитоніти, внутрішньоочеревинні абсцеси, холангіти, холецистити, емпіему жовчного міхура, жіночих статевих органів (сальпінгіт, ендометрит, тазових органів), кісток і суглобів (гострий і хронічний остеомієліт, септичний артрит), гонорея (уретральна, ректальна, фарингеальна) - септицемія, бактеріємія, важкі системні інфекції при порушеннях імунної системи.Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 1-таблетки, вкриті оболонкою 500 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 1-
Фармакодинаміка
Протимікробний засіб широкого спектру дії, похідне фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій-викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою і ділення (тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в період поділу. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до ін. Актібіотікам, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом ін. Антибіотиків. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), ін. грамнегативнібактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae- грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Чи не ефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності (безпека і ефективність застосування у жінок в період вагітності не встановлена). Ципрофлоксацин проходить через плаценту. Показано, що ципрофлоксацин викликав артропатию у молодих тварин. В експериментах на щурах і мишах, які отримували ципрофлоксацин в дозах, що перевищують звичайну добову дозу для людини в 6 разів, несприятливої дії на плід не виявлено. У дослідах на кроликах, які отримували внутрішньо дози ципрофлоксацину 30 і 100 мг / кг, показано, що ЛЗ викликає порушення функцій шлунково-кишкового тракту, що приводить до втрати маси тіла у самок і збільшення числа викідишей- однак тератогенного дії не виявлено. При в / в введенні доз до 20 мг / кг ципрофлоксацин не чинив токсичної дії на організм матері і ембріон, не виявляв тератогенної дії.Використання місцевих форм ципрофлоксацину при вагітності можливо, якщо передбачувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.
Категорія дії на плід по FDA - C.
Ципрофлоксацин виводиться в грудне молоко, тому в період лактації слід вирішити, припиняти прийом ципрофлоксацину або грудне вигодовування, грунтуючись на ступені важливості застосування ЛЗ для матері.
З обережністю використовувати місцеві форми ципрофлоксацину в період годування грудьми (невідомо, чи екскретується ципрофлоксацин в грудне молоко при місцевому застосуванні)
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, дитячий вік (до 18 років - до завершення процесу формування скелета), вагітність, період лактаціі.C обережністю. Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, епілептичний синдром, виражена ниркова та / або печінкова недостатність, похилий вік.Побічна дія
З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль в животі, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз.З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищене потовиділення, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також ін. прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючих до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень, непритомні стану, тромбоз церебральних артерій.
З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.
З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліт, вузлова еритема, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Інші: біль у суглобах, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, астенія, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя.
Спосіб застосування та дози
Всередину, переважно перед їжею, кожні 12 год. Неускладнені інфекції сечового тракту і ШКТ - по 250 мг-простатит, ускладнені інфекції сечового тракту і гінекологічні, черевний тиф - по 500 мг-інфекції дихальних шляхів - по 750 мг-інфекції ЛОР-органів, кісток і суглобів, септицемія, бактеріємія, абдомінальні інфекції (після в / в терапії) - по 500-750 мг-гонорея - 250 мг, одноразово.Тривалість курсу залежить від ступеня тяжкості інфекції, клінічних даних, бактеріологічного аналізу: при гострих інфекціях - зазвичай 5-7 днів.
Лікування продовжують ще 3 дні після зникнення симптомів захворювання. При нирковій недостатності дозу знижують.
Передозування
Лікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, провести промивання шлунка та ін. Заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини.За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.
Взаємодії з іншими препаратами
Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах підвищує концентрацію і подовжує T1 / 2 теофіліну (і ін. Ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з ін. Протимікробними ЛЗ (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається сінергізм- може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.- з мезлоциліном, азлоциліном і ін. Бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.Підсилює нефротоксичність циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Пероральний прийом спільно з Fe-містять ЛЗ, сукральфатом та антацидними ЛЗ, що містять Mg2 +, Ca2 + і Al3 +, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ. НПЗП (виключаючи АСК) підвищують ризик розвитку судом.
Діданозін знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення з ним комплексів з містяться в диданозину Al3 + і Mg2 +. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його Cmax. Спільне призначення урикозуричних ЛЗ призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Інфузійний розчин фармацевтичні несумісний з усіма інфузійними розчинами і ЛЗ, які фізико-хімічно нестійкі при кислому середовищі (pH інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3.9-4.5). Не можна змішувати розчин для в / в введення з розчинами, що мають pH більше 7.
Особливі вказівки при прийомі
При одночасному в / в введенні ципрофлоксацину і ЛЗ для загальної анестезії з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ.Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустимо перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку, в зв`язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи, ципрофлоксацин слід призначати тільки за "життєвим" показаннями.
При виникненні під час або після лікування тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами). В період лікування слід уникати контакту з прямими сонячними променями.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону
J01MA Фторхінолони
J01MA02 Ciprofloxacin
Поділися в соц мережах:
