Ципрофлоксацину гідрохлорид

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протимікробний засіб широкого спектру дії, похідне фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій-викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою і ділення (тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - тільки в період поділу. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до ін. Актібіотікам, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом ін. Антибіотиків. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), ін. грамнегативнібактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), деякі внутрішньоклітинні збудники - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae- грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Чи не ефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: захворювання дихальних шляхів - гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцідоз- інфекції ЛОР-органів - середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарінгіт- інфекції нирок і сечовивідних шляхів - цистит, піелонефріт- інфекції органів малого таза і статевих органів - простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт, гонорея, м`який шанкр, хламідіоз- інфекції черевної порожнини - бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт внутрішньоочеревинні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера- інфекції шкіри і м`яких тканин - інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона- кісток і суглобів - остеомієліт, септичний артріт- сепсіс- інфекції на фоні імунодефіциту ( виникає при лікуванні імунодепресивними ЛЗ або у хворих з нейтропенією) - профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Форма випуску

субстанція- мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг барабан пластиковий 1

субстанція- мішок (мішечок) поліетиленовий 50 кг барабан пластиковий 1

субстанція- мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг барабан фібровий 1

субстанція- мішок (мішечок) поліетиленовий 10 кг барабан картонний 1

субстанція- мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг барабан картонний 1

склад
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ципрофлоксацину гідрохлориду 0,25 г-в упаковці 10 шт.

Фармакодинаміка

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, дитячий вік (до 18 років - до завершення процесу формування скелета), вагітність, період лактаціі.C обережністю. Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, епілептичний синдром, виражена ниркова та / або печінкова недостатність, похилий вік.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль в животі, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищене потовиділення, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також ін. прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючих до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень, непритомні стану, тромбоз церебральних артерій. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив`янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліт, вузлова еритема, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Інші: біль у суглобах, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, астенія, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до ліцу.Передозіровка. Лікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, провести промивання шлунка та ін. Заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по 0.25 г 2-3 рази на добу, при важкому перебігу інфекцій - 0.5-0.75 г 2-3 рази на добу. При інфекціях сечовивідних шляхів - по 0.25-0.5 г 2 рази на добу-курс лікування - 7-10 днів. При неускладненій гонореї - 0.25-0.5 г однократно- при поєднанні гонококової інфекції з хламідійною і мікоплазменної - 0.75 г кожні 12 год протягом 7-10 днів. При шанкроїд - по 0.5 г 2 рази на день протягом декількох днів. При менингококковом носійство в носоглотці - одноразово, 0.5 або 0.75 м При хронічному носійстві сальмонел - внутрішньо, по 0.25 г 4 рази-курс лікування - до 4 тижнів. При необхідності дозування може бути збільшена до 0.5 г 3 рази на добу. При пневмонії, остеомієліті - всередину, по 0.75 г 2 рази на добу. Тривалість лікування остеомієліту може становити до 2 міс. При інфекціях шлунково-кишкового тракту, викликаних Staphylococcus aureus, - по 0.75 г кожні 12 год протягом 7-28 днів. Лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після нормалізації температури тіла або ісчезнованія клінічних симптомів. При швидкості клубочкової фільтрації (КК 31-60 мл / хв / 1,73 кв.м або сироваткової концентрації креатиніну від 1.4 до 1.9 мг / 100 мл) максимальна добова доза - 1 г. При швидкості клубочкової фільтрації нижче 30 мл / хв / 1,73 кв. м або сироваткової концентрації креатиніну вище 2 мг / 100 мл максимальна добова доза - 0.5 г. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз - 0.25-0.5 г / сут, але приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу. При тяжкому перебігу інфекцій (наприклад при рецидивуючому муковісцидозі, інфекціях черевної порожнини, кісток і суглобів), спричинених Pseudomonas або стафілококами, при гострих пневмоніях, викликаних Streptococcus pneumoniae, і при хламідійних інфекціях сечостатевих шляхів доза повинна бути збільшена до 0.75 г кожні 12 год. Таблетки слід ковтати цілими з невеликою кількістю рідини після прийому їжі. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше. В / в крапельно: тривалість інфузії становить 30 хв при дозі 0.2 г і 60 хв - при дозі 0.4 р Інфузійні розчини, готові до використання, можна поєднувати з 0.9% розчином NaCl, розчином Рінгера та Рінгера-лактату, 5 і 10% розчином глюкози, 10% розчином фруктози, а також розчином, що містить 5% розчин глюкози з 0.225-0.45% розчином NaCl. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, інфекціях нижніх відділів дихальних шляхів разова доза - 0.2 г-при ускладнених інфекціях верхніх відділів сечовивідних шляхів, при важкому перебігу інфекцій (в т.ч. при пневмонії, остеомієліті) разова доза - 0.4 г. При необхідності в / в лікування особливо важких, які загрожують життю або рецидивуючих інфекцій, викликаних Pseudomonas, стафілококами або Streptococcus pneumoniae, доза може бути збільшена до 0.4 г з кратністю введення до 3 разів на добу. Тривалість лікування при остеомієліті може досягати до 2 міс. При хронічному носійстві сальмонел - по 0.2 г 2 рази на добу-курс лікування - до 4 тижнів. При необхідності дозування може бути збільшена до 0.5 г 3 рази на добу. При гострій гонореї - 0,1 г одноразово. Для профілактики інфекцій при хірургічних втручаннях - 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операції-при тривалості операції понад 4 год вводять повторно в тій же дозі. Середня тривалість лікування: 1 день - при гострій неускладненій гонореї та цістіте- до 7 днів - при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів і черевної порожнини, протягом усього періоду нейтропенической фази - у хворих з ослабленими захисними силами організму, але не більше 2 міс - при остеомієліті і 7-14 днів - при всіх інших інфекціях. При стрептококових інфекціях у зв`язку з небезпекою пізніх ускладнень, а також при хламідійних інфекціях лікування повинно тривати не менше 10 днів. У хворих з імунодефіцитом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії. Лікування слід проводити ще не менше 3 днів після нормалізації температури тіла або ісчезнованія клінічних симптомів. При швидкості клубочкової фільтрації (КК 31-60 мл / хв / 1,73 кв.м або сироваткової концентрації креатиніну від 1.4 до 1.9 мг / 100 мл) максимальна добова доза - 0.8 г. При швидкості клубочкової фільтрації (КК нижче 30 мл / хв / 1,73 кв.м або сироваткової концентрації креатиніну вище 2 мг / 100 мл) максимальна добова доза - 0.4 м Літнім пацієнтам дозу знижують на 30%. При перитоніту допустимо використовувати інтраперітонеальное введення інфузійних розчинів в дозі 50 мг 4 рази на добу на 1 л діалізата. Після в / в застосування можна продовжити лікування перорально.

Взаємодії з іншими препаратами

Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах підвищує концентрацію і подовжує T1 / 2 теофіліну (і ін. Ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з ін. Протимікробними ЛЗ (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається сінергізм- може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.- з мезлоциліном, азлоциліном і ін. Бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях. Підсилює нефротоксичність циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Пероральний прийом спільно з Fe-містять ЛЗ, сукральфатом та антацидними ЛЗ, що містять Mg2 +, Ca2 + і Al3 +, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ. НПЗП (виключаючи АСК) підвищують ризик розвитку судом. Діданозін знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення з ним комплексів з містяться в диданозину Al3 + і Mg2 +. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його Cmax. Спільне призначення урикозуричних ЛЗ призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Інфузійний розчин фармацевтичні несумісний з усіма інфузійними розчинами і ЛЗ, які фізико-хімічно нестійкі при кислому середовищі (pH інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3.9-4.5). Не можна змішувати розчин для в / в введення з розчинами, що мають pH більше 7.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю призначають літнім, хворим з порушеннями центральної нервової системи (судоми в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, інсульт).

Особливі вказівки при прийомі

При одночасному в / в введенні ципрофлоксацину і ЛЗ для загальної анестезії з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустимо перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій. Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку, в зв`язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи, ципрофлоксацин слід призначати тільки за "життєвим" показаннями. При виникненні під час або після лікування тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування. При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами). В період лікування слід уникати контакту з прямими сонячними променями.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01M Антибактеріальні препарати - похідні хінолону

J01MA Фторхінолони

J01MA02 Ciprofloxacin

Відео: комбини-ДУО Краплі очні і вушні!

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!