Катадолон
Відео: Катадолон
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Катадолон | Інструкція по застосуванню
Опис фармакологічної дії
Флупіртін є представником класу лікарських препаратів - селективних активаторів нейрональних калієвих каналів (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). За своїми фармакологічними ефектів препарат являє собою неопіоідний анальгетик центральної дії, який не викликає залежності і звикання, крім того, надає міорелаксуючу і нейропротективное дію. В основі дії флупіртіна лежить активація потенціалнезавісімих калієвих каналів, яка призводить до стабілізації мембранного потенціалу нейрона. Вплив на потік іонів калію опосередковано впливом препарату на систему регуляторного G-білка. Знеболюючу дію засноване як на непрямому антагонізмі по відношенню до NMDA (N-metil-D-aspartat) -pецепторам, так і на модуляції механізмів болю, пов`язаних з впливом на ГАМКергіческіе системи.Показання до застосування
Гостра і хронічна біль при наступних станах:- м`язові спазми (скелетно-м`язові болі в шиї і спині, артропатії, фибромиалгия) -
- головні болі-
- злоякісні новообразованія-
- дісменорея-
- посттравматичний біль
- больовий синдром при травматологічних / ортопедичних операціях і втручаннях.
Форма випуску
Капсули 1 капс.активна речовина:
флупіртіна малеат 100 мг
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 212 мг-коповідон - 4 мг-магнію стеарат - 3,5 мг-кремнію діоксид колоїдний - 0,5 мг
оболонка капсули: желатин - 52,9704 мг-вода очищена - 8,82 мг-заліза оксид червоний (Е172) - 0,945 мг-титану діоксид - 0,2079 мг-натріюлаурилсульфат - 0,0567 мг
в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольгі- в пачці картонній 1, 3 або 5 блістерів.
Непрозорі тверді желатинові капсули (тіло - червоно-коричневого кольору, кришечка - червоно-коричневого кольору) розміру 2.
Вміст капсул: порошок від білого до світло-жовтого або сірувато-жовтого або світло-зеленого кольору.
Фармакодинаміка
Флупіртін є представником класу лікарських препаратів - селективних активаторів нейрональних калієвих каналів (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). За своїми фармакологічними ефектів препарат являє собою неопіоідний анальгетик центральної дії, який не викликає залежності і звикання, крім того, надає міорелаксуючу і нейропротективное дію. В основі дії флупіртіна лежить активація потенціалнезавісімих калієвих каналів, яка призводить до стабілізації мембранного потенціалу нейрона. Вплив на потік іонів калію опосередковано впливом препарату на систему регуляторного G-білка. Знеболюючу дію засноване як на непрямому антагонізмі по відношенню до NMDA (N-metil-D-aspartat) -pецепторам, так і на модуляції механізмів болю, пов`язаних з впливом на ГАМКергіческіе системи.У терапевтичних концентраціях флупіртін не зв`язується з альфа 1, альфа2-адренорецепторами, серотоніновими 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодіазепіновими, опіатнимі, центральними мускарінергіческімі або нікотінергіческімі рецепторами.
Центральне дію флупіртіна засноване на 3 основних ефектах:
знеболюючу дію
Флупіртін активує (відкриває) потенціалнезавісімие калієві канали, що призводить до стабілізації мембранного потенціалу нервової клітини. При цьому відбувається гальмування активності NMDA-рецепторів і, як наслідок, блокада нейрональних іонних каналів кальцію, зниження внутрішньоклітинного струму іонів кальцію. Внаслідок розвивається придушення збудження нейрона у відповідь на ноцицептивних стимули, пригнічення ноцицептивной активації, реалізується знеболюючий ефект. При цьому відбувається гальмування наростання нейронального відповіді на повторні больові стимули. Така дія запобігає посилення болю і перехід її в хронічну форму, а при вже наявному хронічному больовому синдромі веде до зниження його інтенсивності. Встановлено також модулюючий вплив флупіртіна на сприйняття болю через низхідну норадренергічну систему.
міорелаксуючу дію
Антисептичну дію на м`язи пов`язане з блокуванням передачі збудження на мотонейрони і проміжні нейрони, що призводить до зняття м`язової напруги. Ця дія флупіртіна проявляється при багатьох хронічних захворюваннях, що супроводжуються хворобливими м`язовими спазмами (скелетно-м`язові болі в шиї і спині, артропатії, тензіонние головні болі, фибромиалгия).
нейропротективное дію
Нейропротективні властивості препарату обумовлюють захист нервових структур від токсичної дії високих концентрацій внутрішньоклітинних іонів кальцію, що пов`язано з його здатністю викликати блокаду нейрональних іонних кальцієвих каналів і знижувати внутрішньоклітинний струм іонів кальцію.
Фармакокінетика
Після прийому всередину препарат швидко і практично повністю (90%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. До 75% прийнятої дози метаболізується в печінці з утворенням метаболітів M1 і М2. Активний метаболіт M1 (2-аміно-3-ацетаміно-6- [4-фтор] -бензіламінопірідін) утворюється в результаті гідролізу уретанових структури (1-я фаза реакції) і подальшого ацетилювання (2-я фаза реакції) і забезпечує в середньому 25 % знеболюючою активності флупіртіна. Інший метаболіт М2 не є біологічно активним, утворюється в результаті реакції окислення (1-я фаза) п-фторбензіла з подальшою кон`югацією (2-я фаза) п-фторбензойной кислоти з гліцином.T1 / 2 з плазми крові становить близько 7 год (10 год для основної речовини і метаболіти M1), що є достатнім для забезпечення знеболюючого ефекту.
Концентрація діючої речовини в плазмі крові пропорційна дозі. У осіб похилого віку (старше 65 років) в порівнянні з молодими пацієнтами спостерігається збільшення T1 / 2 (до 14 год при одноразовому прийомі та до 18,6 год при прийомі протягом 12 днів), і Cmax препарату в плазмі крові відповідно в 2 2,5 рази вище.
Здебільшого виводиться нирками (69%): 27% - у незміненому вигляді, 28% - у вигляді метаболіту M1 (ацетил-метаболіт), 12% - у вигляді метаболіту М2 (п-фторгіппуровая кислота) - 1/3 введеної дози виводиться в вигляді метаболітів нез`ясованої структури. Невелика частина дози виводиться з організму з жовчю і калом.
Протипоказання до застосування
підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту препарату-захворювання печінки в анамнезе-
холестаз-
виражена міастенія-
Алкоголізм-
дзвін у вухах (в т.ч. недавно заживається) -
вагітність-
період годування грудью-
дитячий вік до 18 років.
З обережністю: порушення функції печінки і / або нирок, вік старше 65 років, гіпоальбумінемія.
Побічна дія
Найбільш часто (gt; 10% випадків) - втома / слабкість (у 15% хворих), особливо на початку лікування.Часто (від 1 до 10%) - запаморочення, печія, нудота, блювота, запор, розлад травлення, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, втрата апетиту, депресія, порушення сну, пітливість, неспокій, нервозність, тремор, головний біль , діарея.
Рідко (від 0,1 до 1%) - сплутаність свідомості, порушення зору і алергічні реакції (висип, кропив`янка і свербіж, іноді з підвищенням температури тіла).
Дуже рідко (менш 0,01%) - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ (при зменшенні дози або відміні препарату повертається до нормальних показників), гострий або хронічний медикаментозний гепатит (з жовтяницею або без, елементами холестазу або без них).
Побічні дії в основному залежать від дози препарату (за винятком алергічних реакцій). У багатьох випадках вони зникають самі по собі в міру проведення або після закінчення лікування.
Спосіб застосування та дози
Всередину, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини (100 мл).Дорослим: по 1 капс. 3-4 рази на день з рівними інтервалами між прийомами. При виражених болях - по 2 капс. 3 рази на день. Максимальна добова доза - 600 мг (6 капс.).
Дози підбирають залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості хворого до препарату.
Хворим старше 65 років: на початку лікування по 1 капс. вранці і ввечері. Доза може бути збільшена до 300 мг залежно від інтенсивності болю та переносимості препарату.
У хворих з вираженими ознаками ниркової недостатності або при гіпоальбумінемії добова доза не повинна перевищувати 300 мг (3 капсули.).
У хворих зі зниженою функцією печінки добова доза не повинна перевищувати 200 мг (2 капс.).
При необхідності призначення більш високих доз препарату за хворими встановлюють ретельний нагляд.
Тривалість терапії визначається лікарем і залежить від динаміки больового синдрому і переносимості. При тривалому застосуванні слід контролювати активність печінкових ферментів з метою виявлення ранніх симптомів гепатотоксичності.
Передозування
Симптоми: нудота, тахікардія, стан прострації, плаксивість, сплутаність свідомості, сухість у роті.Лікування: симптоматичне (промивання шлунка, форсований діурез, введення активованого вугілля та електролітів). Специфічного антидоту немає.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює дію алкоголю, седативних засобів і міорелаксантів. У зв`язку з тим, що флупіртін зв`язується з білками, слід враховувати можливість взаємодії його з іншими одночасно прийнятими ЛЗ (наприклад ацетилсаліциловою кислотою, бензилпенициллином, дигоксином, глібенкламідом, пропранололом, клонідином, варфарином та диазепамом), які можуть витіснятися флупіртіном із зв`язку з білками, що може призводити до посилення їх активності. Особливо цей ефект може бути виражений при одночасному прийомі варфарину або діазепаму з флупіртіном. При одночасному призначенні флупіртіна і похідних кумарину рекомендується регулярно контролювати протромбіновий індекс, щоб своєчасно скорегувати дозу кумарину. Даних про взаємодію з іншими антикоагулянтами або антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота та ін.) Немає. При одночасному застосуванні флупіртіна з препаратами, які метаболізуються в печінці, потрібен регулярний контроль рівня печінкових ферментів. Слід уникати комбінованого застосування флупіртіна і ЛЗ, що містять парацетамол і карбамазепін.Запобіжні заходи при прийомі
У хворих зі зниженою функцією печінки або нирок слід контролювати активність печінкових ферментів і вміст креатиніну в сечі.У пацієнтів, що страждають дзвоном у вухах, в т.ч. недавно вилікуваним, зростає ризик підвищення активності печінкових ферментів при прийомі флупіртіна, в зв`язку з чим прийом препарату протипоказаний таким пацієнтам.
У хворих старше 65 років або з вираженими ознаками ниркової, і / або печінкової недостатності, або гипоальбуминемии необхідно проводити корекцію дози.
При лікуванні флупіртіном можливі хибнопозитивні реакції тесту з діагностичними смужками на білірубін, уробіліноген і білок в сечі. Аналогічна реакція можлива при кількісному визначенні рівня білірубіну в плазмі крові.
При застосуванні препарату в високих дозах в окремих випадках може відзначатися забарвлення сечі в зелений колір, що не є клінічною ознакою будь-якої патології.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і роботу з механізмами
З огляду на, що Катадолон® може послаблювати увагу і сповільнювати швидкість реакції, під час лікування рекомендується утримуватися від упрвления транспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
60 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N02 Анальгетики
N02B Анальгетики і антипіретики
Відео: Катадолон
N02BG Інші анальгетики та антипіретики
N02BG07 Flupirtine
Поділися в соц мережах:
