Міакальцик

Відео: Лікування остеопорозу. Профілактика остеопорозу. Кальцій. Правда про Кальцій Д3 нікомед [Галина Еріксон]

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Заповнює дефіцит кальцитоніну, регулює обмін кальцію і метаболізм кісткової тканини. Є антагоністом ПТГ.

Показання до застосування

Загальні для обох лікарських форм
- болю в кістках, пов`язані з остеолізом і / або остеопеніей-
- хвороба Педжета (деформуючий остеит) -
- нейродистрофические захворювання (синоніми - альгонейродістрофія, атрофія Зудека), зумовлені різними етіологічними і сприятливими факторами, такими як посттравматичний болісний остеопороз, рефлекторна дистрофія, плечолопатковий синдром, каузалгіі, лікарські нейротрофічні нарушенія-
- постменопаузний остеопороз (як ранні, так і пізні стадії).

Додатково для препарату Міакальцик ® для парентерального введення

- первинний остеопороз - сенільний остеопороз у жінок і чоловіків-
- вторинний остеопороз, зокрема викликаний терапією глюкокортикоїдами або іммобілізацією.
- гіперкальціємія і гіперкальціємічний криз, зумовлені такими факторамі-
- остеолиз, спричинений злоякісними пухлинами (карцинома молочної залози, легенів, нирок-мієломна хвороба тощо.) -
- гіперпаратіреоз-
- іммобілізація-
- інтоксикація вітаміном D-
- купірування невідкладних станів і тривале лікування хронічної гіперкальціємії - до тих пір, поки не проявиться ефект специфічної терапії основного захворювання-
- гострий панкреатит (у складі комбінованої терапії).

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 100 МО / мл-ампула 1 мл, пачка картонна 5

Фармакодинаміка

Гормон, що виробляється С-клітинами щитовидної залози, є антагоністом ПТГ і спільно з ним бере участь в регуляції обміну кальцію в організмі.

Структура всіх кальцитонинов представлена одним ланцюгом з 32 амінокислот і кільцем з 7 амінокислотних залишків на N-кінці, послідовність яких неоднакова у різних видів. Оскільки кальцитонін лосося має більш високу спорідненість до рецепторів (в порівнянні з кальцитонінами ссавців), його дія виражена найбільшою мірою як за силою, так і за тривалістю.

Пригнічуючи активність остеокластів за рахунок впливу на специфічні рецептори, кальцитонін лосося суттєво знижує швидкість обміну кісткової тканини до нормального рівня при станах з підвищеною швидкістю резорбції, наприклад, при остеопорозі. Як у тварин, так і у людини було показано, що препарат Міакальцик має аналгетичну активність при болях кісткового походження, яка, мабуть, обумовлена безпосереднім впливом на ЦНС.

Вже після одноразового застосування препарату Міакальцик у вигляді розчину для ін`єкцій або назального спрею у людини відмічається клінічно значуща біологічна реакція, яка проявляється підвищенням екскреції з сечею кальцію, фосфору і натрію (за рахунок зниження їх канальцевої реабсорбції) та зниженням екскреції гідроксипроліну.

Тривале парентеральне або інтраназальне застосування препарату Міакальцик призводить до істотного зниження рівня біохімічних маркерів кісткового обміну, таких як піридинолін, сироваткові С-телопептіди (sCTX) і кісткові ізоферменти ЛФ.

Кальцитонин при парентеральному введенні знижує шлункову і екзокринну панкреатичну секрецію. Ці властивості препарату Міакальцик обумовлюють його ефективність в лікуванні гострого панкреатиту.

Застосування препарату Міакальцик назальний спрей призводить до статистично суттєвого збільшення (на 1-2%) мінеральної щільності кістки в поперекових хребцях, яке визначається вже на першому році лікування та зберігається до 5 років. Препарат Миакальцик забезпечує підтримку мінеральної щільності в стегновій кістці.

Застосування препарату Міакальцик назального спрею в дозі 200 ME / добу призводить до статистично та клінічно значущого зниження (на 36%) ризику розвитку нових переломів хребців у групі хворих, які отримували препарат Міакальцик (в комбінації з препаратами вітаміну D і кальцію), у порівнянні з групою хворих, які отримували плацебо (у комбінації з тими ж препаратами). Крім того, в групі хворих, які лікувалися препаратом Міакальцик (в комбінації з препаратами вітаміну D і кальцію), у порівнянні з групою хворих, які отримували плацебо (у комбінації з тими ж препаратами), відмічено зниження на 35% частоти множинних переломів хребців. Кальцитонін знижує шлункову і екзокринну панкреатичну секрецію.

Фармакокінетика

Біодоступність кальцитоніну лосося як при внутрішньом`язовому, так і підшкірному введенні становить близько 70%, а при інтраназальному застосуванні - 3-5% по відношенню до біодоступності препарату, що застосовується парентерально. Cmax препарату в плазмі досягається протягом 1 год, а при п / к введенні - протягом приблизно 23 хв. Препарат Миакальцик швидко всмоктується через слизову оболонку носа і його Cmax в плазмі досягається протягом першої години (в середньому, близько 10 хв).

Уявний VSS становить 0,15-0,3 л / кг. Зв`язування з білками плазми - 30-40%. До 95% кальцитоніну і його метаболітів виводиться з сечею, причому тільки 2% - в незміненому вигляді. T1 / 2 препарату становить близько 1 год при в / м введеніі- 1-1,5 год - при підшкірному введенні і близько 20 хв - при інтраназальному.

За умови регулярного застосування препарату інтаназально кумуляції не спостерігалося. При застосуванні препарату в дозах, що перевищували рекомендовані, його концентрації в крові були вищими (що підтверджувалося збільшенням значень AUC), але відносна біодоступність при цьому не підвищувалася.

Визначення концентрації кальцитоніну лосося в плазмі, як і концентрацій інших поліпептидних гормонів, представляється малоцінних, оскільки за рівнем концентрацій не можна передбачити терапевтичну ефективність препарату. Таким чином, активність препарату Міакальцик слід оцінювати за клінічними показниками ефективності.

Кальцитонін лосося не проникає через плацентарний бар`єр у людини.

Використання під час вагітності

В експериментальних дослідженнях препарат Міакальцик не чинив ембріотоксичної і тератогенної дії і не проникав через плацентарний бар`єр.

Однак клінічних даних щодо безпеки застосування препарату Міакальцик в період вагітності немає. У зв`язку з цим препарат не слід застосовувати у жінок в період вагітності.

Невідомо, чи проникає кальцитонін лосося в грудне молоко у людини, тому в період терапії препаратом рекомендується відмовитися від годування груддю.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до синтетичного кальцитоніну лосося або будь-якого іншого компоненту препарату.

Побічна дія

Загальні для обох лікарських форм

Повідомлялося про такі небажані ефекти як нудота, блювота, запаморочення, незначні припливи крові до обличчя, що супроводжуються відчуттям тепла, артралгії. Нудота, блювота, запаморочення і припливи залежать від дози і частіше виникають при внутрішньовенному, ніж при внутрішньом`язовому або підшкірному введенні. На тлі застосування препарату Міакальцик ® можливий розвиток поліурії і ознобу, які зазвичай зникають самостійно, і лише в окремих випадках вимагають тимчасового зниження дози препарату. Частота розвитку небажаних явищ, можливо пов`язаних із застосуванням препарату, оцінюється в такий спосіб: дуже часто ( 1 / 10) - часто ( 1 / 100, lt; 1/10) - іноді ( 1 / 1000, lt; 1/100) - рідко ( 1 / 10000, lt; 1/1000), включаючи окремі повідомлення.

З боку імунної системи: рідко - гіперчувствітельность- дуже рідко - анафілактичні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення.

З боку органів чуття: часто - смакові нарушенія- іноді - зорові порушення.

З боку серцево-судинної системи: часто - пріліви- іноді - артеріальна гіпертензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, біль у животі, діарея- іноді - блювота.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко - генералізований висип.

З боку скелетно-м`язової системи та сполучної тканини: часто - артралгіі- іноді - біль в кістках і м`язах

З боку сечовидільної системи: рідко - поліурія.

З боку організму в цілому і місцеві реакції: часто - підвищена утомляемость- іноді - грипоподібний синдром, набряки обличчя, периферичні і генералізовані отекі- рідко - озноб, реакції в місці введення препарату, свербіж.

Додатково для препарату Міакальцик ® назального

З боку дихальних шляхів: дуже часто - хворобливість в носовій порожнині, застійні явища, набряк слизової носа, чхання, риніт, сухість в порожнині носа, алергічний риніт, еритема слизової носа, подразнення, неприємний запах, освіту екскоріацій в носовій полості- часто - носові кровотечі, синусит, виразковий риніт, фарінгіт- іноді - кашель.

Спосіб застосування та дози

П / к, в / м, в / в.

Остеопороз. Препарат вводять п / к або в / м в добовій дозі 50 або 100 ME щодня або через день (в залежності від тяжкості захворювання). З метою профілактики прогресивної втрати кісткової маси одночасно з застосуванням препарату Міакальцик рекомендується призначення адекватних доз кальцію і вітаміну D.

Болі в кістках, пов`язані з остеолізом і / або остеопенією. Добова доза становить 100-200 ME щодня. Препарат вводять в / в, крапельно (в фізіологічному розчині) або п / к або в / м в декілька введень - до досягнення задовільного клінічного ефекту. Дозу слід коригувати з урахуванням реакції хворого на лікування.

Для досягнення повного аналгетичного ефекту може знадобитися кілька днів. При проведенні тривалої терапії початкову добову дозу звичайно зменшують і / або збільшують інтервал між введеннями.

Хвороба Педжета. П / к або в / м в добовій дозі 100 ME щодня або через день. Тривалість лікування становить мінімум 3 міс-при необхідності вона може бути більше. Дозу слід коригувати з урахуванням реакції хворого на лікування.

Гіперкал`ціемія. Невідкладне лікування гіперкальціеміческого криза. Оскільки в / в інфузія є найбільш ефективним способом введення, саме їй і слід віддавати перевагу для лікування невідкладних і інших важких станів.

Препарат Миакальцик вводять в / в крапельно протягом мінімум 6 год, в добовій дозі 5-10 МО / кг в 500 мл фізіологічного розчину. Можливо також в / в струминне повільне введення, при якому добову дозу слід розділити на 2-4 введення протягом дня.

Тривале лікування при хронічній гіперкальціємії. Щодня п / к або в / м в добовій дозі 5-10 МО / кг одноразово або в 2 прийоми. Режим дозування слід коригувати з урахуванням динаміки клінічного стану пацієнта і біохімічних показників. Якщо обсяг необхідної дози препарату Міакальцик перевищує 2 мл, то краще в / м ін`єкції, які слід проводити в різні місця.

Нейродистрофічні захворювання. Надзвичайно важлива рання постановка діагнозу. Лікування слід починати відразу ж після підтвердження діагнозу. П / к або в / м в добовій дозі 100 ME протягом 2-4 тижнів. Можливе продовження лікування з введенням по 100 ME через день протягом терміну до 6 тижнів в залежності від динаміки стану пацієнта.

Гострий панкреатит. Препарат Миакальцик застосовують в складі комбінованого консервативного лікування. Вводять в / в крапельно в дозі 300 ME (у фізіологічному розчині) протягом 24 год до 6 днів підряд.

Інтраназально. Введення назального спрею Міакальцик рекомендується проводити по черзі то в один, то в інший носовий хід.

Для лікування остеопорозу рекомендована доза становить 200 ME / сут. З метою профілактики прогресивної втрати кісткової маси одночасно з застосуванням препарату Міакальцик у вигляді назального спрею рекомендується призначення адекватних доз кальцію і вітаміну D. Лікування слід проводити протягом тривалого часу.

Болі в кістках, пов`язані з остеолізом і / або остеопенією. Добова доза становить 200-400 ME щодня. Добова доза, яка становить 200 ME, може бути введена за 1 раз. Більш високі дози слід розділяти на кілька введень. Дозу слід коригувати з урахуванням індивідуальних потреб хворого.

Для досягнення повного аналгетичного ефекту може знадобитися кілька днів. При проведенні тривалої терапії початкову добову дозу звичайно зменшують і / або збільшують інтервал між введеннями.

Хвороба Педжета. Препарат призначають щодня в добовій дозі 200 ME. У деяких випадках на початку лікування може знадобитися доза 400 ME / сут, що призначається в декілька введень. Тривалість лікування становить мінімум 3 міс-при необхідності вона може бути більше. Дозу слід коригувати з урахуванням індивідуальних потреб хворого.

Примітка. При хворобі Педжета тривалість лікування препаратом Міакальцик повинна становити від декількох місяців до декількох років. На тлі лікування відзначається істотне зниження концентрації ЛФ в крові і екскреції гідроксипроліну з сечею, іноді до нормальних значень. Однак в окремих випадках після початкового зниження значення цих показників можуть знову підвищитися. У цих випадках лікар, керуючись клінічною картиною, повинен вирішити, чи слід відміняти лікування і коли його можна відновити.

Через один або кілька місяців після відміни лікування порушення метаболізму кісткової тканини можуть виникнути вновь- в цьому випадку буде потрібно проведення нового курсу.

Нейродистрофічні захворювання. Надзвичайно важлива рання постановка діагнозу. Лікування слід починати відразу ж після підтвердження діагнозу. Призначають по 200 МО / добу (в одне введення) щодня протягом 2-4 тижнів. Можливе додаткове призначення по 200 ME через день протягом терміну до 6 тижнів в залежності від динаміки стану пацієнта.

Застосування у дітей. Досвід застосування препарату Міакальцик розчину для парентерального введення і назального спрея у дітей обмежений, у зв`язку з чим неможливо дати рекомендації для цієї вікової групи.

Застосування у пацієнтів похилого віку та окремих груп пацієнтів. Великий досвід застосування препарату Міакальцик розчину для парентерального введення і назального спрея у літніх пацієнтів свідчить про те, що в цій віковій групі не відмічено погіршання переносимості препарату або необхідності змінювати режим дозування. Те ж саме відноситься до хворих зі зниженням функції нирок або печінки, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих не проводилися.

Передозування

Симптоми: ознаки гіпокальціємії (парестезії, посмикування м`язів і ін.). При п / к введенні кальцитоніну (лосося) в дозі 1000 МО відзначалися лише нудота і блювота. При дозах до 32 МО / кг / добу протягом 1-2 днів додаткових побічних ефектів не зареєстровано. Дані тривалого застосування у високих дозах недостатні для оцінки токсичності.

При інтраназальному застосуванні випадків передозування і серйозних побічних реакцій, пов`язаних з використанням високих доз, не відзначено. Є повідомлення про одноразової аплікації назального спрею кальцитоніну лосося в дозі до 1600 МО і застосуванні в дозі 800 МО / добу протягом 3-х днів, при цьому серйозних побічних ефектів відмічено не було. Про розвиток гіпокальціеміческіе тетании при застосуванні назального спрею не повідомлялося.

Лікування: симптоматичне. Парентеральне введення кальцію глюконату.

Взаємодії з іншими препаратами

Досліджень з метою оцінки взаємодії ЛЗ з кальцитонином лосося не проведено. Про випадки лікарської взаємодії з кальцитонином лосося не повідомлялося. При лікуванні гіперкальціємії одночасне застосування кальцийсодержащих ЛЗ або вітаміну D може протидіяти ефекту кальцітоніна- при лікуванні інших станів кальцій препарати можна приймати через 4 години після кальцитонина.

Особливі вказівки при прийомі

Лікар або медсестра повинні детально проінструктувати хворих, які самостійно роблять собі підшкірні ін`єкції препарату.

Перед застосуванням препарату Міакальцик слід візуально проконтролювати стан ампули і розчину. Ампула препарату не повинна бути пошкоджена, розчин повинен бути прозорим, безбарвним і без сторонніх включень. Після одноразового застосування препарату Міакальцик залишився в ампулі невикористаний розчин препарату слід утилізувати. Перед підшкірним або внутрішньом`язовим введенням розчин препарату Міакальцик слід нагріти до кімнатної температури. При тривалому застосуванні препарату Міакальцик у хворих можуть утворюватися антитіла до кальцітоніну- проте це явище зазвичай не впливає на клінічну ефективність. Феномен «ускользания», що спостерігається в основному у пацієнтів з хворобою Педжета, які отримують препарат Міакальцик тривало, обумовлений, ймовірно, насиченням місць зв`язування, а не утворенням антитіл. Після перерви в лікуванні терапевтичний ефект препарату Міакальцик відновлюється. При хворобі Педжета, а також при інших хронічних захворюваннях з підвищеним рівнем обміну кісткової тканини тривалість, лікування препаратом Міакальцик повинна становити від декількох місяців до декількох років. На тлі лікування концентрація ЛФ в крові і екскреція гідроксипроліну з сечею знижуються, а часто і нормалізуються. Однак слід мати на увазі, що в окремих випадках після початкового зниження значення цих показників можуть знову підвищитися. У цих випадках, вирішуючи питання про скасування лікування або про час його відновлення, лікар повинен керуватися клінічною картиною. Через один або кілька місяців після відміни лікування порушення метаболізму кісткової тканини можуть виникнути знову, в цьому випадку буде потрібно проведення нового курсу лікування препаратом Міакальцик.

Оскільки кальцитонін лосося є пептидом, існує ймовірність виникнення системних алергічних реакцій. Є повідомлення про алергічні реакції, включаючи окремі випадки анафілактичного шоку, які мали місце у хворих, які отримували Міакальцик. При підозрі на підвищену чутливість хворого до кальцитоніну лосося до початку лікування слід провести шкірні проби, використовуючи для цього розведений стерильний розчин препарату Міакальцик.

Препарат Миакальцик, розчин для ін`єкцій, практично не містить натрію (менше 23 мг).

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Вплив препарату Міакальцик на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не вивчався. Деякі побічні дії препарату, такі як запаморочення і зорові порушення, можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і виконувати потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Примітка. При тривалій терапії можливе утворення антитіл до кальцитоніну, однак на клінічну ефективність це, як правило, не впливає. Феномен звикання, який спостерігається в основному у пацієнтів з хворобою Педжета, які отримують тривалу терапію, може бути наслідком насичення місць зв`язування і очевидно не має відношення до утворення антитіл. Терапевтичний ефект препарату Міакальцик відновлюється після перерви в лікуванні.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі 2-8 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)

Відео: Ліки від остеопорозу. Як лікувати остеопороз. Призначення лікаря при остеопорозі

H05 Препарати, що регулюють обмін кальцію

H05B Антіпаратіреоідние гормони

Відео: Остеопороз. Правда про те який кальцій приймати!

H05BA Препарати кальцитоніну

H05BA01 Calcitonin (salmon synthetic)

Відео: Остеопороз. Дефіцит кальцію. Як усунути дефіцит кальцію або лікування остеопорозу? + 38-067-9924062

Увага, тільки СЬОГОДНІ!